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Modulators of the human CCR5 receptor. Part 3: SAR of substituted 1-[3-(4-methanesulfonylphenyl)-3-phenylpropyl]-piperidinyl phenylacetamides.

作者信息

Cumming John G, Brown Simon J, Cooper Anne E, Faull Alan W, Flynn Anthony P, Grime Ken, Oldfield John, Shaw John S, Shepherd Emma, Tucker Howard, Whittaker David

机构信息

Respiratory and Inflammation Research Area, AstraZeneca, Mereside, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jul 1;16(13):3533-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.03.089. Epub 2006 May 2.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.03.089
PMID:16631366
Abstract

SAR and PK studies led to the identification of N-(1-{(3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-3-[4-methanesulfonylphenyl] propyl}piperidin-4-yl)-N-ethyl-2-[4-methanesulfonylphenyl]acetamide as a highly potent and selective ligand for the human CCR5 chemokine receptor with good oral pharmacokinetic properties.

摘要

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