• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

强效CRTh2(DP2)受体拮抗剂的发现。

Discovery of potent CRTh2 (DP2) receptor antagonists.

作者信息

Birkinshaw Timothy N, Teague Simon J, Beech Claire, Bonnert Roger V, Hill Stephen, Patel Anil, Reakes Sara, Sanganee Hitesh, Dougall Iain G, Phillips Tim T, Salter Sylvia, Schmidt Jerzy, Arrowsmith Elizabeth C, Carrillo Juan J, Bell Fiona M, Paine Stuart W, Weaver Richard

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, AstraZeneca R&D Charnwood, Loughborough, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Aug 15;16(16):4287-90. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.05.062. Epub 2006 Jun 5.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.05.062
PMID:16753296
Abstract

Starting with the weak agonist indomethacin, a series of potent, selective CRTh2 (DP(2)) antagonists have been discovered as potential treatments for asthma, allergic rhinitis and other inflammatory diseases.

摘要

从弱激动剂吲哚美辛开始,已经发现了一系列强效、选择性的CRTh2(DP(2))拮抗剂,作为哮喘、过敏性鼻炎和其他炎症性疾病的潜在治疗药物。

相似文献

1
Discovery of potent CRTh2 (DP2) receptor antagonists.强效CRTh2(DP2)受体拮抗剂的发现。
Bioorg Med Chem Lett. 2006 Aug 15;16(16):4287-90. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.05.062. Epub 2006 Jun 5.
2
Differential modulation of human basophil functions through prostaglandin D2 receptors DP and chemoattractant receptor-homologous molecule expressed on Th2 cells/DP2.通过前列腺素D2受体DP以及Th2细胞上表达的趋化因子受体同源分子/DP2对人嗜碱性粒细胞功能进行差异调节。
Clin Exp Allergy. 2004 Aug;34(8):1283-90. doi: 10.1111/j.1365-2222.2004.02027.x.
3
Optimization of phenylacetic acid derivatives for CRTH2 and DP selective antagonism.优化苯乙酸衍生物对 CRTH2 和 DP 的选择性拮抗作用。
Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):367-70. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.10.123. Epub 2011 Nov 9.
4
Novel CRTH2 antagonists: a review of patents from 2006 to 2009.新型 CRTH2 拮抗剂:2006 年至 2009 年专利述评。
Expert Opin Ther Pat. 2010 Nov;20(11):1505-30. doi: 10.1517/13543776.2010.525506. Epub 2010 Oct 15.
5
Antagonism of the prostaglandin D2 receptor CRTH2 attenuates asthma pathology in mouse eosinophilic airway inflammation.前列腺素D2受体CRTH2的拮抗作用可减轻小鼠嗜酸性气道炎症中的哮喘病理变化。
Respir Res. 2007 Feb 28;8(1):16. doi: 10.1186/1465-9921-8-16.
6
Therapeutic efficacy of AM156, a novel prostanoid DP2 receptor antagonist, in murine models of allergic rhinitis and house dust mite-induced pulmonary inflammation.新型前列环素 DP2 受体拮抗剂 AM156 在变应性鼻炎和屋尘螨诱导的肺部炎症小鼠模型中的治疗效果。
Eur J Pharmacol. 2010 Jul 25;638(1-3):142-9. doi: 10.1016/j.ejphar.2010.04.031. Epub 2010 May 4.
7
Antagonism of the prostaglandin D2 receptors DP1 and CRTH2 as an approach to treat allergic diseases.拮抗前列腺素D2受体DP1和CRTH2作为治疗过敏性疾病的一种方法。
Nat Rev Drug Discov. 2007 Apr;6(4):313-25. doi: 10.1038/nrd2266.
8
Novel tricyclic antagonists of the prostaglandin D2 receptor DP2 with efficacy in a murine model of allergic rhinitis.新型前列腺素D2受体DP2三环拮抗剂在变应性鼻炎小鼠模型中的疗效
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 15;19(16):4647-51. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.06.085. Epub 2009 Jun 25.
9
Discovery of a new class of potent, selective, and orally bioavailable CRTH2 (DP2) receptor antagonists for the treatment of allergic inflammatory diseases.发现一类新型强效、选择性且口服生物可利用的CRTH2(DP2)受体拮抗剂,用于治疗过敏性炎症性疾病。
J Med Chem. 2008 Apr 10;51(7):2227-43. doi: 10.1021/jm701383e. Epub 2008 Mar 5.
10
Pharmacology of AM211, a potent and selective prostaglandin D2 receptor type 2 antagonist that is active in animal models of allergic inflammation.AM211 的药理学特性:一种强效且选择性的前列腺素 D2 受体 2 拮抗剂,在过敏性炎症的动物模型中具有活性。
J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jul;338(1):290-301. doi: 10.1124/jpet.111.180430. Epub 2011 Apr 12.

引用本文的文献

1
Indole-Based and Cyclopentenylindole-Based Analogues Containing Fluorine Group as Potential F-Labeled Positron Emission Tomography (PET) G-Protein Coupled Receptor 44 (GPR44) Tracers.含氟基团的基于吲哚和环戊烯基吲哚的类似物作为潜在的F标记正电子发射断层扫描(PET)G蛋白偶联受体44(GPR44)示踪剂
Pharmaceuticals (Basel). 2023 Aug 24;16(9):1203. doi: 10.3390/ph16091203.
2
Syntheses of 4-Indolylquinoline Derivatives via Reductive Cyclization of Indolylnitrochalcone Derivatives by Fe/HCl.通过铁/盐酸对吲哚基硝基查尔酮衍生物进行还原环化反应合成4-吲哚基喹啉衍生物
Molecules. 2015 Dec 15;20(12):22499-519. doi: 10.3390/molecules201219862.
3
Biochemical and pharmacological characterization of AZD1981, an orally available selective DP2 antagonist in clinical development for asthma.
AZD1981 的生化和药理学特征,一种临床开发用于哮喘的口服选择性 DP2 拮抗剂。
Br J Pharmacol. 2013 Apr;168(7):1626-38. doi: 10.1111/bph.12053.
4
Prostanoid receptor antagonists: development strategies and therapeutic applications.前列腺素受体拮抗剂:研发策略与治疗应用。
Br J Pharmacol. 2009 Sep;158(1):104-45. doi: 10.1111/j.1476-5381.2009.00317.x. Epub 2009 Jul 15.
5
New drugs targeting Th2 lymphocytes in asthma.针对哮喘中 Th2 淋巴细胞的新药。
J Occup Med Toxicol. 2008 Feb 27;3 Suppl 1(Suppl 1):S6. doi: 10.1186/1745-6673-3-S1-S6.