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适配体-毒素偶联物:特异性靶向前列腺肿瘤细胞的物质。

Aptamer:toxin conjugates that specifically target prostate tumor cells.

作者信息

Chu Ted C, Marks John W, Lavery Laura A, Faulkner Sarah, Rosenblum Michael G, Ellington Andrew D, Levy Matthew

机构信息

Institute for Cellular and Molecular Biology, University of Texas at Austin, Austin, Texas 78712, USA.

出版信息

Cancer Res. 2006 Jun 15;66(12):5989-92. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-05-4583.

DOI:10.1158/0008-5472.CAN-05-4583
PMID:16778167
Abstract

We have used RNA aptamer:gelonin conjugates to target and specifically destroy cells overexpressing the known cancer biomarker prostate-specific membrane antigen (PSMA). Aptamer:toxin conjugates have an IC50 of 27 nmol/L and display an increased potency of at least 600-fold relative to cells that do not express PSMA. The aptamer not only promotes uptake into target cells but also decreases the toxicity of gelonin in non-target cells. These results validate the notion that "escort aptamers" may be useful for the treatment of specific tumors expressing unique antigen targets.

摘要

我们已使用RNA适配体:格列毒素偶联物来靶向并特异性破坏过表达已知癌症生物标志物前列腺特异性膜抗原(PSMA)的细胞。适配体:毒素偶联物的半数抑制浓度(IC50)为27 nmol/L,相对于不表达PSMA的细胞,其效力提高了至少600倍。该适配体不仅促进其被靶细胞摄取,还降低了格列毒素在非靶细胞中的毒性。这些结果证实了“护送适配体”可能有助于治疗表达独特抗原靶点的特定肿瘤这一观点。

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