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表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂：药效及体内药代动力学的优化

Inhibitors of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase: optimisation of potency and in vivo pharmacokinetics.

作者信息

Ballard Peter, Bradbury Robert H, Harris Craig S, Hennequin Laurent F A, Hickinson Mark, Kettle Jason G, Kendrew Jane, Klinowska Teresa, Ogilvie Donald J, Pearson Stuart E, Williams Emma J, Wilson Ingrid

机构信息

AstraZeneca, Mereside, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Sep 15;16(18):4908-12. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.06.054. Epub 2006 Jun 27.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.06.054
PMID:16806916
Abstract

The structure-activity and structure-property relationships of anilinoquinazoline inhibitors of EGFR were investigated. Strategies to lower volume of distribution and shorten half-life through structure and pKa modulation are discussed.

摘要

研究了表皮生长因子受体（EGFR）的苯胺基喹唑啉抑制剂的构效关系和构性关系。讨论了通过结构和pKa调节来降低分布体积和缩短半衰期的策略。

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