Suppr超能文献

在水中使用催化量的硫酸高效一锅法合成八氢喹唑啉酮衍生物。

An efficient one-pot synthesis of octahydroquinazolinone derivatives using catalytic amount of H2SO4 in water.

作者信息

Hassani Zahra, Islami Mohammad Reza, Kalantari Maryam

机构信息

Chemistry Department, Shahid Bahonar University of Kerman, Iran.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Sep 1;16(17):4479-82. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.06.038. Epub 2006 Jun 27.

Abstract

In this investigation, a practical green chemistry procedure for synthesis of octahydroquinazolinone according to the Biginelli reaction using 5,5-dimethyl-1,3-cyclohexanedione, urea or thiourea, and appropriate aromatic aldehydes in the presence of two drops of concentrated H(2)SO(4) as a catalyst is described in water. This methodology is of interest due to the use of water as a solvent without use of any organic solvent and toxic metals as catalyst, thus minimizing the cost, the operational hazards, and environmental pollution. Also this modified route provides much higher yields and simple work-up procedure of products.

摘要

在本研究中,描述了一种实用的绿色化学方法,即在两滴浓硫酸作为催化剂的存在下,于水中根据Biginelli反应,使用5,5 - 二甲基 - 1,3 - 环己二酮、尿素或硫脲以及合适的芳香醛来合成八氢喹唑啉酮。该方法具有重要意义,因为使用水作为溶剂,且不使用任何有机溶剂和有毒金属作为催化剂,从而将成本、操作风险和环境污染降至最低。此外,这种改进的路线能提供更高的产率以及产品简单的后处理程序。

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