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一种非肽类P物质(NK1)受体拮抗剂在大脑中的结合位点活性与分布

Activity and distribution of binding sites in brain of a nonpeptide substance P (NK1) receptor antagonist.

作者信息

McLean S, Ganong A H, Seeger T F, Bryce D K, Pratt K G, Reynolds L S, Siok C J, Lowe J A, Heym J

机构信息

Department of Neuroscience, Central Research Division, Pfizer Inc., Groton, CT 06340.

出版信息

Science. 1991 Jan 25;251(4992):437-9. doi: 10.1126/science.1703324.

Abstract

CP-96,345, a nonpeptide substance P antagonist, is selective for the tachykinin NK1 receptor. The compound binds to a single population of sites in guinea pig brain and potently inhibits substance P-induced excitation of locus ceruleus neurons. CP-96,345 should be a useful tool for studying the action of substance P in the central nervous system.

摘要

CP-96,345是一种非肽类P物质拮抗剂,对速激肽NK1受体具有选择性。该化合物与豚鼠脑内单一的位点群结合,并有效抑制P物质诱导的蓝斑神经元兴奋。CP-96,345应是研究P物质在中枢神经系统中作用的有用工具。

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