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人β-分泌酶强效抑制剂的设计。第1部分。

Design of potent inhibitors of human beta-secretase. Part 1.

作者信息

Freskos John N, Fobian Yvette M, Benson Timothy E, Bienkowski Michael J, Brown David L, Emmons Thomas L, Heintz Robert, Laborde Alice, McDonald Joseph J, Mischke Brent V, Molyneaux John M, Moon Joseph B, Mullins Patrick B, Bryan Prince D, Paddock Donna J, Tomasselli Alfredo G, Winterrowd Gregory

机构信息

Pfizer Inc., 700N. Chesterfield Pkwy., St. Louis, MO 63198, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jan 1;17(1):73-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.09.092. Epub 2006 Oct 4.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.09.092
PMID:17046251
Abstract

We describe a novel series of potent inhibitors of human beta-secretase. These compounds possess the hydroxyethyl amine transition state isostere. A 2.5A crystal structure of inhibitor 32 bound to BACE is provided.

摘要

我们描述了一系列新型的人类β-分泌酶强效抑制剂。这些化合物具有羟乙胺过渡态类似物。提供了与β-分泌酶（BACE）结合的抑制剂32的2.5埃晶体结构。

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