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通过体内筛选发现一种强效口服有效的吲哚雄激素受体拮抗剂。

The discovery of a potent orally efficacious indole androgen receptor antagonist through in vivo screening.

作者信息

Lanter James C, Fiordeliso James J, Jiang Weiqin, Allan George F, Lai Muh-Tsann, Linton Olivia, Hahn Do Won, Lundeen Scott G, Sui Zhihua

机构信息

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development L.L.C., 666 Stockton Drive, Exton, PA 19341, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jan 1;17(1):123-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.09.086. Epub 2006 Sep 30.

DOI:10.1016/j.bmcl.2006.09.086
PMID:17071085
Abstract

A series of novel 2-(1H-indol-2-yl)-propan-2-ols have been designed, synthesized, and screened for their ability to inhibit testosterone-induced prostate weight increases in immature rats. Through the use of this paradigm, we were able to identify compounds that exhibited in vivo potency equal to that of the marketed antiandrogen Casodex when orally administered.

摘要

设计、合成了一系列新型的2-(1H-吲哚-2-基)-丙-2-醇，并对其抑制未成熟大鼠睾丸素诱导的前列腺重量增加的能力进行了筛选。通过使用这种模式，我们能够鉴定出经口服给药后，体内效力与市售抗雄激素药物康士得相当的化合物。

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