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(1R,2S)-4-(2-氰基-环己基氧基)-2-三氟甲基苯腈，一种用于刺激头发生长和减少皮脂分泌的强效雄激素受体拮抗剂。

(1R,2S)-4-(2-cyano-cyclohexyl-oxy)-2-trifluoromethyl-benzonitrile, a potent androgen receptor antagonist for stimulating hair growth and reducing sebum production.

作者信息

Hu Lain-Yen, Du Daniel, Hoffman Jennifer, Smith Yvonne, Fedij Victor, Kostlan Catherine, Johnson Theodore R, Huang Yun, Kesten Steve, Harter William, Yue Wen Song, Li Jie Jack, Barvian Nicole, Mitchell Lorna, Lei Huangshu John, Lefker Bruce, Carroll Mathew, Dettling Danielle, Krieger-Burke Teresa, Samas Brian, Yalamanchili Radhika, Lapham Kimberly, Pocalyko David, Sliskovic Drago, Ciotti Susan, Stoller Brenda, Hena Mostofa A, Ding Qizhu, Maiti Samarendra N, Stier Michael, Welgus Howard

机构信息

Pfizer Global Research and Development, Ann Arbor Laboratories, 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, MI 48105, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Nov 1;17(21):5983-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.07.075. Epub 2007 Aug 21.

DOI:10.1016/j.bmcl.2007.07.075
PMID:17827000
Abstract

Synthesis, pharmacology, and pharmacokinetic profiles of (1R, 2S)-4-(2-cyano-cyclohexyl-oxy)-2-trifluoromethyl-benzonitrile are reported. This compound demonstrated remarkable potency for stimulating hair growth in a male C3H mouse model as well as reducing sebum production in the male Syrian hamster ear model.

摘要

报道了(1R, 2S)-4-(2-氰基-环己基-氧基)-2-三氟甲基-苯甲腈的合成、药理学和药代动力学概况。该化合物在雄性C3H小鼠模型中显示出显著的促进毛发生长的效力，以及在雄性叙利亚仓鼠耳部模型中减少皮脂分泌的作用。

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