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作为γ-分泌酶抑制剂的氨基己内酰胺衍生物

Amino-caprolactam derivatives as gamma-secretase inhibitors.

作者信息

Parker Michael F, Bronson Joanne J, Barten Donna M, Corsa Jason A, Du Wengsheng, Felsenstein Kevin M, Guss Valerie L, Izzarelli Darcy, Loo Alice, McElhone Kate E, Marcin Larry R, Padmanabha Ramesh, Pak Roger, Polson Craig T, Toyn Jeremy H, Varma Sam, Wang Jian, Wong Victoria, Zheng Ming, Roberts Susan B

机构信息

Department of Discovery Chemistry, Bristol-Myers Squibb Research and Development, 5 Research Parkway, Wallingford, CT 06492, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Nov 1;17(21):5790-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.08.047. Epub 2007 Aug 26.

DOI:10.1016/j.bmcl.2007.08.047
PMID:17869509
Abstract

A series of amino-caprolactam sulfonamides were developed from a screening hit. Compounds with good in vitro and in vivo gamma-secretase activity are reported.

摘要

从一个筛选得到的活性化合物出发，开发了一系列氨基己内酰胺磺酰胺。据报道，这些化合物具有良好的体外和体内γ-分泌酶活性。

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引用本文的文献

1
Discovery and Evaluation of BMS-708163, a Potent, Selective and Orally Bioavailable γ-Secretase Inhibitor.强效、选择性且口服生物可利用的γ-分泌酶抑制剂BMS-708163的发现与评价
ACS Med Chem Lett. 2010 Mar 22;1(3):120-4. doi: 10.1021/ml1000239. eCollection 2010 Jun 10.