• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

杂芳基β-四氢萘脲作为新型人TRPV1拮抗剂

Heteroaryl beta-tetralin ureas as novel antagonists of human TRPV1.

作者信息

Jetter Michele C, Youngman Mark A, McNally James J, McDonnell Mark E, Zhang Sui-Po, Dubin Adrienne E, Nasser Nadia, Codd Ellen E, Flores Christopher M, Dax Scott L

机构信息

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development, Welsh and McKean Roads, Spring House, PA 19477, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Nov 15;17(22):6160-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.09.036. Epub 2007 Sep 12.

DOI:10.1016/j.bmcl.2007.09.036
PMID:17892935
Abstract

We report on a series of alpha-substituted-beta-tetralin-derived and related phenethyl-based isoquinolinyl and hydroxynaphthyl ureas as potent antagonists of the human TRPV1 receptor. The synthesis and Structure-activity relationships (SAR) of the series are described.

摘要

我们报道了一系列α-取代-β-四氢萘衍生的以及相关的基于苯乙胺的异喹啉基和羟基萘基脲，它们是人类瞬时感受器电位香草酸亚型1（TRPV1）受体的强效拮抗剂。描述了该系列化合物的合成及其构效关系（SAR）。

相似文献

1
Heteroaryl beta-tetralin ureas as novel antagonists of human TRPV1.杂芳基β-四氢萘脲作为新型人TRPV1拮抗剂
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Nov 15;17(22):6160-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.09.036. Epub 2007 Sep 12.
2
Structure-activity studies of a novel series of 5,6-fused heteroaromatic ureas as TRPV1 antagonists.
Bioorg Med Chem. 2006 Jul 15;14(14):4740-9. doi: 10.1016/j.bmc.2006.03.027. Epub 2006 Apr 18.
3
Discovery of SB-705498: a potent, selective and orally bioavailable TRPV1 antagonist suitable for clinical development.SB-705498的发现：一种强效、选择性且口服生物可利用的TRPV1拮抗剂，适用于临床开发。
Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 15;16(12):3287-91. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.03.030. Epub 2006 Mar 31.
4
Design, synthesis, and biological evaluation of novel diarylalkyl amides as TRPV1 antagonists.新型二芳基烷基酰胺作为瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）拮抗剂的设计、合成及生物学评价
Bioorg Med Chem. 2009 May 15;17(10):3557-67. doi: 10.1016/j.bmc.2009.04.010. Epub 2009 Apr 11.
5
Discovery of tetralin ureas as potent melanin concentrating hormone 1 receptor antagonists.四氢萘脲作为强效促黑素聚集激素1受体拮抗剂的发现。
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 15;17(6):1718-21. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.12.080. Epub 2006 Dec 24.
6
Chroman and tetrahydroquinoline ureas as potent TRPV1 antagonists.色满和四氢喹啉脲类化合物作为强效 TRPV1 拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 1;21(5):1338-41. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.01.056. Epub 2011 Jan 21.
7
6,6-Fused heterocyclic ureas as highly potent TRPV1 antagonists.6,6-稠合杂环脲类作为高效的瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）拮抗剂
Bioorg Med Chem Lett. 2015 Feb 15;25(4):803-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2014.12.086. Epub 2015 Jan 5.
8
[3H]A-778317 [1-((R)-5-tert-butyl-indan-1-yl)-3-isoquinolin-5-yl-urea]: a novel, stereoselective, high-affinity antagonist is a useful radioligand for the human transient receptor potential vanilloid-1 (TRPV1) receptor.[3H]A-778317 [1-((R)-5-叔丁基茚满-1-基)-3-异喹啉-5-基脲]：一种新型的、立体选择性的、高亲和力拮抗剂，是用于人类瞬时受体电位香草酸受体1（TRPV1）的有用放射性配体。
J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):285-93. doi: 10.1124/jpet.107.124305. Epub 2007 Jul 27.
9
(R)-(5-tert-butyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)-3-(1H-indazol-4-yl)-urea (ABT-102) blocks polymodal activation of transient receptor potential vanilloid 1 receptors in vitro and heat-evoked firing of spinal dorsal horn neurons in vivo.（R）-（5-叔丁基-2,3-二氢-1H-茚-1-基）-3-（1H-吲唑-4-基）脲（ABT-102）在体外可阻断瞬时受体电位香草酸亚型1受体的多模式激活，并在体内抑制脊髓背角神经元的热诱发放电。
J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):879-88. doi: 10.1124/jpet.108.138511. Epub 2008 May 30.
10
Synthesis and biological evaluation of 5-substituted and 4,5-disubstituted-2-arylamino oxazole TRPV1 antagonists.5-取代和 4,5-二取代-2-芳氨基恶唑 TRPV1 拮抗剂的合成与生物评价。
Bioorg Med Chem. 2010 Jul 1;18(13):4821-9. doi: 10.1016/j.bmc.2010.04.099. Epub 2010 May 10.

引用本文的文献

1
Green Chemistry Meets Asymmetric Organocatalysis: A Critical Overview on Catalysts Synthesis.绿色化学与不对称有机催化的融合：催化剂合成的批判性综述。
ChemSusChem. 2021 Jul 22;14(14):2785-2853. doi: 10.1002/cssc.202100573. Epub 2021 Jun 23.
2
Design, Synthesis and Biological Evaluation of 1,4-Disubstituted-3,4-dihydroisoquinoline Compounds as New Tubulin Polymerization Inhibitors.新型微管蛋白聚合抑制剂1,4-二取代-3,4-二氢异喹啉化合物的设计、合成及生物学评价
Int J Mol Sci. 2015 May 5;16(5):10173-84. doi: 10.3390/ijms160510173.
3
Novel scaffolds for modulation of TRPV1 identified with pharmacophore modeling and virtual screening.
通过药效团建模和虚拟筛选鉴定出的用于调节瞬时受体电位香草酸亚型1（TRPV1）的新型支架。
Future Med Chem. 2015;7(3):243-56. doi: 10.4155/fmc.14.168.
4
2,2,2-Trifluoro-N-(isoquinolin-5-ylmeth-yl)acetamide.2,2,2-三氟-N-(异喹啉-5-基甲基)乙酰胺
Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2009 Dec 12;66(Pt 1):o135. doi: 10.1107/S1600536809052994.