• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

联苯酰胺p38激酶抑制剂1:发现与结合模式

Biphenyl amide p38 kinase inhibitors 1: Discovery and binding mode.

作者信息

Angell Richard M, Bamborough Paul, Cleasby Anne, Cockerill Stuart G, Jones Katherine L, Mooney Christopher J, Somers Donald O, Walker Ann L

机构信息

GlaxoSmithKline R&D, Medicines Research Centre, Gunnels Wood Road, Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 1;18(1):318-23. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.10.076. Epub 2007 Nov 19.

DOI:10.1016/j.bmcl.2007.10.076
PMID:18006306
Abstract

The biphenyl amides (BPAs) are a novel series of p38 MAP kinase inhibitors. The discovery of the series through structure-based focused screening is described, and the binding mode of the compounds is explained with reference to X-ray crystal structures.

摘要

联苯酰胺(BPAs)是一类新型的p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。本文描述了通过基于结构的聚焦筛选发现该系列化合物的过程,并参考X射线晶体结构解释了这些化合物的结合模式。

相似文献

1
Biphenyl amide p38 kinase inhibitors 1: Discovery and binding mode.联苯酰胺p38激酶抑制剂1:发现与结合模式
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 1;18(1):318-23. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.10.076. Epub 2007 Nov 19.
2
Biphenyl amide p38 kinase inhibitors 2: Optimisation and SAR.联苯酰胺p38激酶抑制剂2:优化与构效关系
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 1;18(1):324-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.10.043. Epub 2007 Oct 17.
3
Biphenyl amide p38 kinase inhibitors 3: Improvement of cellular and in vivo activity.联苯酰胺p38激酶抑制剂3:细胞活性和体内活性的改善
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 1;18(15):4428-32. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.06.048. Epub 2008 Jun 18.
4
Amide-based inhibitors of p38alpha MAP kinase. Part 1: discovery of novel N-pyridyl amide lead molecules.p38α丝裂原活化蛋白激酶的酰胺类抑制剂。第1部分:新型N-吡啶基酰胺先导分子的发现。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2556-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.02.088. Epub 2010 Mar 10.
5
The design and synthesis of novel alpha-ketoamide-based p38 MAP kinase inhibitors.新型基于α-酮酰胺的p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂的设计与合成
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):1772-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.02.033. Epub 2008 Feb 16.
6
Novel lead structures for p38 MAP kinase via FieldScreen virtual screening.通过FieldScreen虚拟筛选获得的p38丝裂原活化蛋白激酶的新型先导结构
J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4200-9. doi: 10.1021/jm801399r.
7
Pyrazolo-pyrimidines: a novel heterocyclic scaffold for potent and selective p38 alpha inhibitors.吡唑并嘧啶类:一种用于高效选择性p38α抑制剂的新型杂环骨架。
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Apr 15;18(8):2652-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.03.019. Epub 2008 Mar 10.
8
p38alpha mitogen-activated protein kinase inhibitors: optimization of a series of biphenylamides to give a molecule suitable for clinical progression.p38α丝裂原活化蛋白激酶抑制剂:一系列联苯酰胺的优化,以获得适合临床进展的分子。
J Med Chem. 2009 Oct 22;52(20):6257-69. doi: 10.1021/jm9004779.
9
Discovery and design of benzimidazolone based inhibitors of p38 MAP kinase.基于苯并咪唑酮的p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂的发现与设计。
Bioorg Med Chem Lett. 2006 Dec 15;16(24):6316-20. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.09.014. Epub 2006 Sep 28.
10
Discovery and optimization of p38 inhibitors via computer-assisted drug design.通过计算机辅助药物设计发现并优化p38抑制剂
J Med Chem. 2007 Aug 23;50(17):4016-26. doi: 10.1021/jm070415w. Epub 2007 Jul 20.

引用本文的文献

1
Binding Affinity Determination in Drug Design: Insights from Lock and Key, Induced Fit, Conformational Selection, and Inhibitor Trapping Models.药物设计中的结合亲和力测定:锁钥、诱导契合、构象选择和抑制剂捕获模型的见解。
Int J Mol Sci. 2024 Jun 28;25(13):7124. doi: 10.3390/ijms25137124.
2
Inhibitor Trapping in Kinases.激酶中的抑制剂结合
Int J Mol Sci. 2024 Mar 13;25(6):3249. doi: 10.3390/ijms25063249.
3
An Effective Antiviral Approach Targeting Hepatitis B Virus with NJK14047, a Novel and Selective Biphenyl Amide p38 Mitogen-Activated Protein Kinase Inhibitor.
一种用新型选择性联苯酰胺p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂NJK14047靶向乙型肝炎病毒的有效抗病毒方法。
Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jul 25;61(8). doi: 10.1128/AAC.00214-17. Print 2017 Aug.
4
Fragment-based discovery of type I inhibitors of maternal embryonic leucine zipper kinase.基于片段的母体胚胎亮氨酸拉链激酶I型抑制剂的发现
ACS Med Chem Lett. 2014 May 23;6(1):25-30. doi: 10.1021/ml5001245. eCollection 2015 Jan 8.
5
3D-QSAR and molecular docking analysis of biphenyl amide derivatives as p38α mitogen-activated protein kinase inhibitors.基于 3D-QSAR 和分子对接的联苯酰胺衍生物作为 p38α 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂的研究
Mol Divers. 2012 May;16(2):377-88. doi: 10.1007/s11030-011-9353-y. Epub 2012 Jan 7.
6
CrystalDock: a novel approach to fragment-based drug design.晶笼:一种基于片段的药物设计新方法。
J Chem Inf Model. 2011 Oct 24;51(10):2573-80. doi: 10.1021/ci200357y. Epub 2011 Oct 5.