• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

β-N-二芳基醚磺酰胺异羟肟酸酯作为有效的明胶酶抑制剂：第2部分。α-氨基取代基的优化。

beta-N-Biaryl ether sulfonamide hydroxamates as potent gelatinase inhibitors: part 2. Optimization of alpha-amino substituents.

作者信息

Yang Shyh-Ming, Scannevin Robert H, Wang Bingbing, Burke Sharon L, Huang Zhihong, Karnachi Prabha, Wilson Lawrence J, Rhodes Kenneth J, Lagu Bharat, Murray William V

机构信息

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development, L.L.C., 8 Clarke Drive, Cranbury, NJ 08512, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 1;18(3):1140-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.11.129. Epub 2007 Dec 5.

DOI:10.1016/j.bmcl.2007.11.129
PMID:18083558
Abstract

The introduction and the optimization of an alpha-amino substituent based on a series of alpha-hydroxy-beta-N-biaryl ether sulfonamide hydroxamates is described. The modification leads to a new series of MMP-2/MMP-9 inhibitors with enhanced inhibitory activities and improved ADME properties. An efficacy study on reducing the ischemia-induced brain edema in the rat transient middle cerebral artery occlusion (tMCAo) model is also demonstrated.

摘要

本文描述了基于一系列α-羟基-β-N-二芳基醚磺酰胺异羟肟酸酯引入和优化α-氨基取代基的过程。该修饰产生了一系列具有增强抑制活性和改善的药代动力学性质的新型MMP-2/MMP-9抑制剂。还展示了在大鼠短暂性大脑中动脉闭塞（tMCAo）模型中减少缺血性脑水肿的功效研究。

相似文献

1
beta-N-Biaryl ether sulfonamide hydroxamates as potent gelatinase inhibitors: part 2. Optimization of alpha-amino substituents.β-N-二芳基醚磺酰胺异羟肟酸酯作为有效的明胶酶抑制剂：第2部分。α-氨基取代基的优化。
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 1;18(3):1140-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.11.129. Epub 2007 Dec 5.
2
beta-N-Biaryl ether sulfonamide hydroxamates as potent gelatinase inhibitors: part 1. Design, synthesis, and lead identification.β-N-二芳基醚磺酰胺异羟肟酸酯作为有效的明胶酶抑制剂：第1部分。设计、合成及先导物鉴定。
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 1;18(3):1135-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.11.119. Epub 2007 Dec 5.
3
A novel series of highly selective inhibitors of MMP-3.一系列新型的基质金属蛋白酶-3高选择性抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Dec 15;17(24):6750-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.10.042. Epub 2007 Oct 17.
4
A combined molecular modeling study on gelatinases and their potent inhibitors.基于胶朊酶及其有效抑制剂的联合分子建模研究。
J Comput Chem. 2010 Jan 15;31(1):24-42. doi: 10.1002/jcc.21279.
5
Sultam hydroxamates as novel matrix metalloproteinase inhibitors.磺酰胺异羟肟酸酯作为新型基质金属蛋白酶抑制剂。
J Med Chem. 2004 Jun 3;47(12):2981-3. doi: 10.1021/jm049833g.
6
1-Hydroxy-2-pyridinone-based MMP inhibitors: synthesis and biological evaluation for the treatment of ischemic stroke.基于1-羟基-2-吡啶酮的基质金属蛋白酶抑制剂：用于缺血性中风治疗的合成与生物学评价
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jan 1;18(1):409-13. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.10.045. Epub 2007 Oct 18.
7
Carbonic anhydrase and matrix metalloproteinase inhibitors. Inhibition of human tumor-associated isozymes IX and cytosolic isozyme I and II with sulfonylated hydroxamates.碳酸酐酶和基质金属蛋白酶抑制剂。用磺酰化异羟肟酸酯抑制人肿瘤相关同工酶IX以及胞质同工酶I和II。
Bioorg Med Chem. 2007 Mar 15;15(6):2298-311. doi: 10.1016/j.bmc.2007.01.023. Epub 2007 Jan 19.
8
Highly selective and orally active inhibitors of type IV collagenase (MMP-9 and MMP-2): N-sulfonylamino acid derivatives.IV型胶原酶（基质金属蛋白酶-9和基质金属蛋白酶-2）的高选择性口服活性抑制剂：N-磺酰基氨基酸衍生物
J Med Chem. 1998 Feb 12;41(4):640-9. doi: 10.1021/jm9707582.
9
New N-arylsulfonyl-N-alkoxyaminoacetohydroxamic acids as selective inhibitors of gelatinase A (MMP-2).新型N-芳基磺酰基-N-烷氧基氨基乙酰氧肟酸作为明胶酶A（基质金属蛋白酶-2）的选择性抑制剂
Bioorg Med Chem. 2004 May 1;12(9):2441-50. doi: 10.1016/j.bmc.2004.01.047.
10
Novel fluorinated derivatives of the broad-spectrum MMP inhibitors N-hydroxy-2(R)-[[(4-methoxyphenyl)sulfonyl](benzyl)- and (3-picolyl)-amino]-3-methyl-butanamide as potential tools for the molecular imaging of activated MMPs with PET.新型广谱基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂N-羟基-2(R)-[[(4-甲氧基苯基)磺酰基](苄基)-和(3-吡啶基)-氨基]-3-甲基丁酰胺的氟化衍生物，作为用正电子发射断层扫描（PET）对活化的MMP进行分子成像的潜在工具。
J Med Chem. 2007 Nov 15;50(23):5752-64. doi: 10.1021/jm0708533. Epub 2007 Oct 23.

引用本文的文献

1
Novel Matrix Metalloproteinase-9 (MMP-9) Inhibitors in Cancer Treatment.新型基质金属蛋白酶-9（MMP-9）抑制剂在癌症治疗中的应用。
Int J Mol Sci. 2023 Jul 28;24(15):12133. doi: 10.3390/ijms241512133.
2
Enantiospecific synthesis of genetically encodable fluorescent unnatural amino acid L-3-(6-acetylnaphthalen-2-ylamino)-2-aminopropanoic acid.手性合成遗传编码的荧光非天然氨基酸 L-3-(6-乙酰基萘-2-基氨基)-2-氨基丙酸。
J Org Chem. 2011 Aug 5;76(15):6367-71. doi: 10.1021/jo2007626. Epub 2011 Jul 6.
3
Role of matrix metalloproteinases and therapeutic benefits of their inhibition in spinal cord injury.
基质金属蛋白酶在脊髓损伤中的作用及其抑制的治疗益处。
Neurotherapeutics. 2011 Apr;8(2):206-20. doi: 10.1007/s13311-011-0038-0.
4
Novel bis-(arylsulfonamide) hydroxamate-based selective MMP inhibitors.新型基于双（芳基磺酰胺）异羟肟酸酯的选择性基质金属蛋白酶抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jun 1;18(11):3333-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.04.035. Epub 2008 Apr 16.