• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

PB28（一种有效的σ-2受体配体）的氚放射性标记：药代动力学和药效学特征

Tritium radiolabelling of PB28, a potent sigma-2 receptor ligand: pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization.

作者信息

Colabufo Nicola Antonio, Abate Carmen, Contino Marialessandra, Inglese Carmela, Ferorelli Savina, Berardi Francesco, Perrone Roberto

机构信息

Dipartimento Farmacochimico, Università degli Studi di Bari, via Orabona 4, 70125 Bari, Italy.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):2183-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.12.056. Epub 2007 Dec 25.

DOI:10.1016/j.bmcl.2007.12.056
PMID:18178434
Abstract

A potent sigma-2 receptor ligand, known as PB28, was tritium radiolabelled and biologically evaluated. The results showed that [(3)H]PB28 and the corresponding unlabelled PB28 had superimposed pharmacodynamic properties. This radioligand appears as a potential candidate for receptor binding and in living cells assays.

摘要

一种名为PB28的强效σ-2受体配体被用氚进行放射性标记并进行了生物学评估。结果表明，[³H]PB28和相应的未标记PB28具有叠加的药效学特性。这种放射性配体似乎是受体结合和活细胞测定的潜在候选物。

相似文献

1
Tritium radiolabelling of PB28, a potent sigma-2 receptor ligand: pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization.PB28（一种有效的σ-2受体配体）的氚放射性标记：药代动力学和药效学特征
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):2183-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.12.056. Epub 2007 Dec 25.
2
Interaction of the sigma(2) receptor ligand PB28 with the human nucleosome: computational and experimental probes of interaction with the H2A/H2B dimer.sigma(2)受体配体 PB28 与人核小体的相互作用：与 H2A/H2B 二聚体相互作用的计算和实验研究
ChemMedChem. 2010 Feb 1;5(2):268-73. doi: 10.1002/cmdc.200900402.
3
The sigma-2 receptor agonist PB28 inhibits calcium release from the endoplasmic reticulum of SK-N-SH neuroblastoma cells.σ-2受体激动剂PB28抑制SK-N-SH神经母细胞瘤细胞内质网的钙释放。
Cell Calcium. 2006 Jul;40(1):23-8. doi: 10.1016/j.ceca.2006.03.004. Epub 2006 May 9.
4
Distribution of sigma receptors in EMT-6 cells: preliminary biological evaluation of PB167 and potential for in-vivo PET.σ受体在EMT-6细胞中的分布：PB167的初步生物学评估及体内PET成像潜力
J Pharm Pharmacol. 2005 Nov;57(11):1453-9. doi: 10.1211/jpp.57.11.0011.
5
F281, synthetic agonist of the sigma-2 receptor, induces Ca2+ efflux from the endoplasmic reticulum and mitochondria in SK-N-SH cells.西格玛-2受体的合成激动剂F281可诱导SK-N-SH细胞内质网和线粒体中的钙离子外流。
Cell Calcium. 2009 Apr;45(4):340-5. doi: 10.1016/j.ceca.2008.12.005. Epub 2009 Feb 1.
6
Exploring the importance of piperazine N-atoms for sigma(2) receptor affinity and activity in a series of analogs of 1-cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)propyl]piperazine (PB28).探索哌嗪氮原子对1-环己基-4-[3-(5-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)丙基]哌嗪（PB28）系列类似物中σ(2)受体亲和力和活性的重要性。
J Med Chem. 2009 Dec 10;52(23):7817-28. doi: 10.1021/jm9007505.
7
Fluorescent derivatives of σ receptor ligand 1-cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)propyl]piperazine (PB28) as a tool for uptake and cellular localization studies in pancreatic tumor cells.σ 受体配体 1-环己基-4-[3-(5-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)丙基]哌嗪(PB28)的荧光衍生物作为一种工具，用于研究胰腺肿瘤细胞中的摄取和细胞定位。
J Med Chem. 2011 Aug 25;54(16):5858-67. doi: 10.1021/jm200591t. Epub 2011 Jul 20.
8
Analogues of σ receptor ligand 1-cyclohexyl-4-[3-(5-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)propyl]piperazine (PB28) with added polar functionality and reduced lipophilicity for potential use as positron emission tomography radiotracers.具有附加极性官能团和降低脂溶性的 σ 受体配体 1-环己基-4-[3-(5-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-1-基)丙基]哌嗪（PB28）类似物，可作为正电子发射断层扫描放射性示踪剂。
J Med Chem. 2011 Feb 24;54(4):1022-32. doi: 10.1021/jm1013133. Epub 2011 Jan 13.
9
Conversion of a highly selective sigma-1 receptor-ligand to sigma-2 receptor preferring ligands with anticocaine activity.将一种高选择性σ-1受体配体转化为更倾向于σ-2受体且具有抗可卡因活性的配体。
J Med Chem. 2008 Mar 13;51(5):1482-6. doi: 10.1021/jm701357m. Epub 2008 Feb 16.
10
Allosteric modulation of 5-HT(1A) receptors by zinc: Binding studies.锌对5-羟色胺（5-HT）1A受体的变构调节：结合研究
Neuropharmacology. 2009 Feb;56(2):455-62. doi: 10.1016/j.neuropharm.2008.09.018. Epub 2008 Oct 14.

引用本文的文献

1
Sigma Receptor Ligands Are Potent Antiprion Compounds that Act Independently of Sigma Receptor Binding.Sigma 受体配体是有效的抗朊病毒化合物，其作用独立于 Sigma 受体结合。
ACS Chem Neurosci. 2024 Jun 5;15(11):2265-2282. doi: 10.1021/acschemneuro.4c00095. Epub 2024 May 14.
2
Pipeline Impact of Radiolabeled Compounds in Drug Discovery and Development.放射性标记化合物在药物发现与开发中的管线影响。
ACS Med Chem Lett. 2022 Sep 16;13(10):1564-1567. doi: 10.1021/acsmedchemlett.2c00281. eCollection 2022 Oct 13.
3
σ Receptor and Its Role in Cancer with Focus on a MultiTarget Directed Ligand (MTDL) Approach.
σ 受体及其在癌症中的作用，重点介绍一种多靶点定向配体 (MTDL) 方法。
Molecules. 2021 Jun 19;26(12):3743. doi: 10.3390/molecules26123743.
4
PB28, the Sigma-1 and Sigma-2 Receptors Modulator With Potent Anti-SARS-CoV-2 Activity: A Review About Its Pharmacological Properties and Structure Affinity Relationships.PB28，一种具有强大抗SARS-CoV-2活性的西格玛-1和西格玛-2受体调节剂：关于其药理特性和结构亲和力关系的综述
Front Pharmacol. 2020 Dec 7;11:589810. doi: 10.3389/fphar.2020.589810. eCollection 2020.
5
Why PB28 Could Be a Covid 2019 Game Changer?为什么PB28可能成为2019冠状病毒病的变革因素？
ACS Med Chem Lett. 2020 Aug 14;11(10):2048-2050. doi: 10.1021/acsmedchemlett.0c00271. eCollection 2020 Oct 8.
6
The σ2 receptor: a novel protein for the imaging and treatment of cancer.σ2 受体：用于癌症成像和治疗的新型蛋白。
J Med Chem. 2013 Sep 26;56(18):7137-60. doi: 10.1021/jm301545c. Epub 2013 Jun 18.
7
Development of molecular probes for imaging sigma-2 receptors in vitro and in vivo.用于体外和体内成像σ-2受体的分子探针的研发。
Cent Nerv Syst Agents Med Chem. 2009 Sep;9(3):230-45. doi: 10.2174/1871524910909030230.