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C6 - C8桥连埃坡霉素A的设计与合成

Design and synthesis of C6-C8 bridged epothilone A.

作者信息

Zhan Weiqiang, Jiang Yi, Brodie Peggy J, Kingston David G I, Liotta Dennis C, Snyder James P

机构信息

Department of Chemistry, Emory University, Atlanta, GA 30322, USA.

出版信息

Org Lett. 2008 Apr 17;10(8):1565-8. doi: 10.1021/ol800422q. Epub 2008 Mar 21.

DOI:10.1021/ol800422q
PMID:18355076
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3249659/
Abstract

A conformationally restrained epothilone A analogue (3) with a short bridge between methyl groups at C6 and C8 was designed and synthesized. Preliminary biological evaluation indicates 3 to be only weakly active (IC50 = 8.5 microM) against the A2780 human ovarian cancer cell line.

摘要

设计并合成了一种在C6和C8位甲基之间带有短桥的构象受限埃坡霉素A类似物（3）。初步生物学评估表明，化合物3对A2780人卵巢癌细胞系仅具有微弱活性（IC50 = 8.5微摩尔）。