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基于异恶唑酮的p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂。

Isoxazolone based inhibitors of p38 MAP kinases.

作者信息

Laufer Stefan A, Margutti Simona

机构信息

Department of Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacy, Eberhard Karls University of Tuebingen, Auf der Morgenstelle 8, 72076 Tuebingen, Germany.

出版信息

J Med Chem. 2008 Apr 24;51(8):2580-4. doi: 10.1021/jm701343f. Epub 2008 Mar 29.

DOI:10.1021/jm701343f
PMID:18373337
Abstract

SAR of N-alkylated isoxazolones as p38 MAP kinase inhibitors was realized. The data herein show the possibility of transferring the SAR study and evaluation from N-1-substituted imidazole to isoxazolones. Optimization of substituent was realized.

摘要

实现了作为p38丝裂原活化蛋白激酶抑制剂的N-烷基化异恶唑酮的构效关系研究。本文数据表明了将构效关系研究和评估从N-1-取代咪唑转移到异恶唑酮的可能性。实现了取代基的优化。

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