• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

Azadipeptide nitriles: highly potent and proteolytically stable inhibitors of papain-like cysteine proteases.

作者信息

Löser Reik, Frizler Maxim, Schilling Klaus, Gütschow Michael

机构信息

Pharmazeutisches Institut, Pharmazeutische Chemie I, Rheinische Friedrich-Wilhelms-Universität, An der Immenburg 4, 53121 Bonn, Germany.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2008;47(23):4331-4. doi: 10.1002/anie.200705858.

DOI:10.1002/anie.200705858
PMID:18404765
Abstract
摘要

相似文献

1
Azadipeptide nitriles: highly potent and proteolytically stable inhibitors of papain-like cysteine proteases.阿扎二肽腈:木瓜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶的高效且蛋白水解稳定的抑制剂。
Angew Chem Int Ed Engl. 2008;47(23):4331-4. doi: 10.1002/anie.200705858.
2
Highly selective azadipeptide nitrile inhibitors for cathepsin K: design, synthesis and activity assays.高度选择性的角蛋白酶抑制剂:设计、合成与活性测定。
Org Biomol Chem. 2013 Feb 21;11(7):1143-8. doi: 10.1039/c2ob26624e.
3
Dipeptide-derived nitriles containing additional electrophilic sites: potentially irreversible inhibitors of cysteine proteases.含额外亲电位点的二肽衍生腈类化合物:半胱氨酸蛋白酶潜在的不可逆抑制剂。
J Enzyme Inhib Med Chem. 2009 Dec;24(6):1245-52. doi: 10.3109/14756360902797328.
4
Antimalarial activity of azadipeptide nitriles.阿魏酰二肽腈的抗疟活性。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jan 1;20(1):252-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.10.122. Epub 2009 Oct 30.
5
Crystal structure of Leishmania mexicana cysteine protease B in complex with a high-affinity azadipeptide nitrile inhibitor.墨西哥利什曼原虫半胱氨酸蛋白酶 B 与高亲和力的印苦楝肽腈抑制剂复合物的晶体结构。
Bioorg Med Chem. 2020 Nov 15;28(22):115743. doi: 10.1016/j.bmc.2020.115743. Epub 2020 Sep 6.
6
Interaction of papain-like cysteine proteases with dipeptide-derived nitriles.木瓜蛋白酶样半胱氨酸蛋白酶与二肽衍生腈类的相互作用。
J Med Chem. 2005 Dec 1;48(24):7688-707. doi: 10.1021/jm050686b.
7
Structural optimization of azadipeptide nitriles strongly increases association rates and allows the development of selective cathepsin inhibitors.阿扎迪肽腈的结构优化强烈地增加了缔合速率,并允许开发选择性组织蛋白酶抑制剂。
J Med Chem. 2011 Jan 13;54(1):396-400. doi: 10.1021/jm101272p. Epub 2010 Dec 3.
8
Fluorescent nitrile-based inhibitors of cysteine cathepsins.基于荧光腈的半胱氨酸组织蛋白酶抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2012 Dec 15;22(24):7715-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.09.086. Epub 2012 Oct 3.
9
Design, synthesis and biological evaluation of potent azadipeptide nitrile inhibitors and activity-based probes as promising anti-Trypanosoma brucei agents.设计、合成及生物评价强效瑞香烷肽腈类抑制剂及基于活性的探针作为有前景的抗布氏锥虫药物。
Chemistry. 2012 May 21;18(21):6528-41. doi: 10.1002/chem.201103322. Epub 2012 Apr 4.
10
Novel aza peptide inhibitors and active-site probes of papain-family cysteine proteases.木瓜蛋白酶家族半胱氨酸蛋白酶的新型氮杂肽抑制剂及活性位点探针
Chembiochem. 2006 Jun;7(6):943-50. doi: 10.1002/cbic.200600001.

引用本文的文献

1
Design, Synthesis, and Evaluation of Aza-Peptide Michael Acceptors as Human 20S Proteasome Inhibitors: Extension to the Prime Site.氮杂肽迈克尔受体作为人20S蛋白酶体抑制剂的设计、合成与评价:向活性中心的拓展
ACS Omega. 2025 Jul 16;10(29):31549-31567. doi: 10.1021/acsomega.5c02128. eCollection 2025 Jul 29.
2
Redirecting the Peptide Cleavage Causes Protease Inactivation.重定向肽切割会导致蛋白酶失活。
Angew Chem Int Ed Engl. 2025 Jul 28;64(31):e202506832. doi: 10.1002/anie.202506832. Epub 2025 Jul 4.
3
Development of an active-site titrant for SARS-CoV-2 main protease as an indispensable tool for evaluating enzyme kinetics.
开发一种针对严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2)主要蛋白酶的活性位点滴定剂,作为评估酶动力学的不可或缺工具。
Acta Pharm Sin B. 2024 May;14(5):2349-2357. doi: 10.1016/j.apsb.2024.03.001. Epub 2024 Mar 6.
4
Targeting SmCB1: Perspectives and Insights to Design Antischistosomal Drugs.靶向 SmCB1:设计抗血吸虫病药物的视角和见解。
Curr Med Chem. 2024;31(16):2264-2284. doi: 10.2174/0109298673255826231011114249.
5
Covalent Inhibitors for Neglected Diseases: An Exploration of Novel Therapeutic Options.用于被忽视疾病的共价抑制剂:新型治疗选择的探索
Pharmaceuticals (Basel). 2023 Jul 19;16(7):1028. doi: 10.3390/ph16071028.
6
Nitriles: an attractive approach to the development of covalent inhibitors.腈类:一种开发共价抑制剂的有吸引力的方法。
RSC Med Chem. 2022 Nov 7;14(2):201-217. doi: 10.1039/d2md00204c. eCollection 2023 Feb 22.
7
Highly potent inhibitors of cathepsin K with a differently positioned cyanohydrazide warhead: structural analysis of binding mode to mature and zymogen-like enzymes.具有不同定位氰基酰肼弹头的强效组织蛋白酶 K 抑制剂:成熟酶和酶原样酶结合模式的结构分析。
J Enzyme Inhib Med Chem. 2022 Dec;37(1):515-526. doi: 10.1080/14756366.2021.2024527.
8
On the intrinsic reactivity of highly potent trypanocidal cruzain inhibitors.关于高效杀锥虫克氏锥虫蛋白酶抑制剂的内在反应活性
RSC Med Chem. 2020 Sep 9;11(11):1275-1284. doi: 10.1039/d0md00097c. eCollection 2020 Nov 18.
9
Targeting the Main Protease of SARS-CoV-2: From the Establishment of High Throughput Screening to the Design of Tailored Inhibitors.靶向 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶:从高通量筛选的建立到定制抑制剂的设计。
Angew Chem Int Ed Engl. 2021 Apr 26;60(18):10423-10429. doi: 10.1002/anie.202016961. Epub 2021 Mar 24.
10
Azanitrile Inhibitors of the SmCB1 Protease Target Are Lethal to : Structural and Mechanistic Insights into Chemotype Reactivity.SmCB1蛋白酶靶点的氮腈类抑制剂对[具体对象未给出]具有致死性:化学型反应性的结构与机制洞察。
ACS Infect Dis. 2021 Jan 8;7(1):189-201. doi: 10.1021/acsinfecdis.0c00644. Epub 2020 Dec 10.