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Design and optimization of aniline-substituted tetrahydroquinoline C5a receptor antagonists.

作者信息

Gong Yong, Barbay J Kent, Buntinx Mieke, Li Jian, Wauwe Jean Van, Claes Concha, Lommen Guy Van, Hornby Pamela J, He Wei

机构信息

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development, Spring House, PA 19477-0776, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2008 Jul 15;18(14):3852-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.06.059. Epub 2008 Jun 20.

DOI:10.1016/j.bmcl.2008.06.059
PMID:18595693
Abstract

A series of aniline-substituted tetrahydroquinoline C5a receptor antagonists were discovered. A functionality requirement of ortho substitution on the aniline was revealed. Secondary anilines, in general, outperformed tertiary analogs in inhibition of C5a-induced calcium mobilization. Further enhancement of activity was realized in the presence of an ortho hydroxyalkyl side chain. The functional IC(50) of selected analogs was optimized to the single-digit nanomolar level.

摘要

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引用本文的文献

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Receptor residence time trumps drug-likeness and oral bioavailability in determining efficacy of complement C5a antagonists.在确定补体C5a拮抗剂的疗效方面，受体驻留时间比药物相似性和口服生物利用度更重要。
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