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新型潜在PET显像剂S-[13N]亚硝基谷胱甘肽(13N-GSNO)的合成。

Synthesis of S-[13N]nitrosoglutathione (13N-GSNO) as a new potential PET imaging agent.

作者信息

Llop Jordi, Gómez-Vallejo Vanessa, Bosque Marta, Quincoces Gemma, Peñuelas Iván

机构信息

Institut Alta Tecnologia PRBB - Fundació Privada, Parc de Recerca Biomèdica de Barcelona, C. Dr. Aiguader, 88, 08003 Barcelona, Spain.

出版信息

Appl Radiat Isot. 2009 Jan;67(1):95-9. doi: 10.1016/j.apradiso.2008.09.014. Epub 2008 Oct 15.

DOI:10.1016/j.apradiso.2008.09.014
PMID:19019692
Abstract

In the present paper, a fast and reproducible method for the synthesis of S-[(13)N]nitrosoglutathione is reported for the first time. The labeling strategy is based on the production of [(13)N]NO(3)(-) via the (16)O(p,alpha)(13)N nuclear reaction in water, as opposed to the standardized production of [(13)N]NH(4)(+) in 2mM aqueous ethanol. Following the reduction of [(13)N]NO(3)(-) to [(13)N]NO(2)(-), the reaction with glutathione in the presence of hydrochloric acid led to the desired radiotracer with a good radiochemical yield (24.2+/-2.0% end of synthesis, n=5) in a short production time (3min from the end of bombardment).

摘要

在本论文中,首次报道了一种快速且可重复的合成S-[(13)N]亚硝基谷胱甘肽的方法。标记策略基于通过水中的(16)O(p,α)(13)N核反应生成[(13)N]NO(3)(-),这与在2mM乙醇水溶液中标准化生产[(13)N]NH(4)(+)相反。在将[(13)N]NO(3)(-)还原为[(13)N]NO(2)(-)之后,在盐酸存在下与谷胱甘肽反应,在短生产时间内(轰击结束后3分钟)以良好的放射化学产率(合成结束时为24.2±2.0%,n = 5)得到了所需的放射性示踪剂。

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