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具有最佳亲脂性的潜在正电子发射断层扫描（PET）配体用于多巴胺D3受体脑成像的设计、合成及结合亲和力。第二部分。

Design, synthesis, and binding affinities of potential positron emission tomography (PET) ligands with optimal lipophilicity for brain imaging of the dopamine D3 receptor. Part II.

作者信息

Leopoldo Marcello, Lacivita Enza, De Giorgio Paola, Contino Marialessandra, Berardi Francesco, Perrone Roberto

机构信息

Università degli Studi di Bari, Dipartimento Farmaco-Chimico, via Orabona, 4, 70125 Bari, Italy.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2009 Jan 15;17(2):758-66. doi: 10.1016/j.bmc.2008.11.044. Epub 2008 Nov 24.

DOI:10.1016/j.bmc.2008.11.044
PMID:19081257
Abstract

In the search for compounds with potential for development as positron emission tomography radioligands for brain D(3) receptor imaging, a series of N-[4-(4-arylpiperazin-1-yl)butyl]arylcarboxamides with appropriate lipophilicity (2<logP<3.5) were synthesized and tested in vitro. Some of the final compounds showed moderate-to-high dopamine D(3) receptor affinities but lacked selectivity over D(2) receptors.

摘要

在寻找有可能开发成用于脑D(3)受体成像的正电子发射断层扫描放射性配体的化合物时，合成了一系列具有适当亲脂性（2<logP<3.5）的N-[4-(4-芳基哌嗪-1-基)丁基]芳基羧酰胺，并进行了体外测试。一些最终化合物显示出中度至高的多巴胺D(3)受体亲和力，但对D(2)受体缺乏选择性。

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