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解读奎纳克林的抗肿瘤活性：与Bcl-xL结合并对其进行抑制

Deciphering the antitumoral activity of quinacrine: Binding to and inhibition of Bcl-xL.

作者信息

Orzáez Mar, Mondragón Laura, García-Jareño Alicia, Mosulén Silvia, Pineda-Lucena Antonio, Pérez-Payá Enrique

机构信息

Department of Medicinal Chemistry. Centro de Investigación Príncipe Felipe, Av. Autopista del Saler, 16. E-46012 Valencia, Spain.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2009 Mar 15;19(6):1592-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.02.020. Epub 2009 Feb 8.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.02.020
PMID:19237284
Abstract

From the screening of a unique collection of 880 off-patent small organic molecules, we have found that quinacrine inhibits the interaction between a BH3 domain-derived peptide and the antiapoptotic protein Bcl-xL. Nuclear magnetic resonance spectroscopy confirmed that quinacrine binds to the hydrophobic groove that Bcl-xL uses for interacting with the BH3 domain of proapoptotic proteins. This activity can contribute to the anticancer activity of quinacrine.

摘要

通过对880种已过专利保护期的小分子有机物的独特集合进行筛选，我们发现奎纳克林可抑制一种源自BH3结构域的肽与抗凋亡蛋白Bcl-xL之间的相互作用。核磁共振波谱证实，奎纳克林可结合至Bcl-xL用于与促凋亡蛋白的BH3结构域相互作用的疏水凹槽。这一活性可能有助于奎纳克林的抗癌活性。

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