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一类新型稠合1,4-苯二氮䓬类化合物,即氨亚甲基-2,4-二氢-1H-咪唑并[1,2-a][1,4]苯二氮䓬-1-酮的中枢神经系统活性。

Central nervous system activity of a novel class of annelated 1,4-benzodiazepines, aminomethylene-2,4-dihydro-1H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-1-ones.

作者信息

Ager I R, Danswan G W, Harrison D R, Kay D P, Kennewell P D, Taylor J B

出版信息

J Med Chem. 1977 Aug;20(8):1035-41. doi: 10.1021/jm00218a009.

DOI:10.1021/jm00218a009
PMID:19630
Abstract

The synthesis and CNS activity of a noval class of annelated 1,4-benzodiazepines, the aminomethylene-2,4-dihydro-1H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepines, are described. An investigation of the structure--activity relationships in the series derived from 8-chloro-2,4-dihydro-2-dimethylaminomethylene-6-phenyl-1H-imidazo[1,2-a][1,4]-benzodiazepin-1-one (10) led to the synthesis of a group of compounds with potent minor tranquillizer activity.

摘要

描述了一类新型稠合1,4 - 苯二氮䓬类化合物,即氨亚甲基 - 2,4 - 二氢 - 1H - 咪唑并[1,2 - a][1,4]苯二氮䓬类化合物的合成及其对中枢神经系统的活性。对由8 - 氯 - 2,4 - 二氢 - 2 - 二甲基氨亚甲基 - 6 - 苯基 - 1H - 咪唑并[1,2 - a][1,4] - 苯二氮䓬 - 1 - 酮(10)衍生的系列化合物的构效关系进行了研究,从而合成出了一组具有强效弱安定活性的化合物。

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