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6H-[1]苯并硫代吡喃并[4,3-b]喹啉-10-醇的合成及其体外抗乙型肝炎病毒活性

Synthesis and in-vitro anti-hepatitis-B virus activity of 6H-[1]benzothiopyrano[4,3-b] quinolin-10-ols.

作者信息

Jia Wei, Zhao Yanfang, Li Rongdong, Wu Yanjiao, Li Zebiao, Gong Ping

机构信息

School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, China.

出版信息

Arch Pharm (Weinheim). 2009 Sep;342(9):507-12. doi: 10.1002/ardp.200900070.

DOI:10.1002/ardp.200900070
PMID:19637181
Abstract

A series of 9-methoxy-6H-[1]benzothiopyrano[4,3-b]quinolin-10-ols with a Mannich side chain were synthesized and evaluated for their anti-Hepatitis B virus (HBV) activity in HepG2.2.15 cells. Some compounds showed significant anti-HBV activity with IC(50) values less than 41 microM. Among them, compound 9b was the most effective anti-HBV agent (IC(50) = 1.7 microM, SI = 60.3).

摘要

合成了一系列带有曼尼希侧链的9-甲氧基-6H-[1]苯并硫代吡喃并[4,3-b]喹啉-10-醇,并在HepG2.2.15细胞中评估了它们的抗乙型肝炎病毒(HBV)活性。一些化合物表现出显著的抗HBV活性,IC(50)值小于41微摩尔。其中,化合物9b是最有效的抗HBV药物(IC(50)=1.7微摩尔,SI=60.3)。

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