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发现4H-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-酮作为丙型肝炎病毒聚合酶的有效抑制剂。

Discovery of 4H-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ones as potent inhibitors of hepatitis C virus polymerase.

作者信息

Deng Yongqi, Shipps Gerald W, Wang Tong, Popovici-Muller Janeta, Rosner Kristin E, Siddiqui M Arshad, Duca Jose, Cooper Alan B, Cable Michael

机构信息

Schering-Plough Research Institute Cambridge, 320 Bent Street, Cambridge, MA 02141, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2009 Sep 15;19(18):5363-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.07.124. Epub 2009 Aug 6.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.07.124
PMID:19682898
Abstract

A series of 4H-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-one derivatives was synthesized and evaluated for inhibitory activity against HCV NS5B RNA-dependent RNA polymerase. A number of these compounds exhibited potent activity in enzymatic assay. The synthesis and structure-activity relationship are also described.

摘要

合成了一系列4H-吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-酮衍生物,并对其抗丙型肝炎病毒NS5B RNA依赖性RNA聚合酶的抑制活性进行了评估。其中许多化合物在酶活性测定中表现出强效活性。还描述了其合成及构效关系。

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