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合成一种新型的 C2/C2'-芳基取代的吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂卓二聚体前药，提高了水溶性，降低了 DNA 反应速率。

Synthesis of a novel C2/C2'-aryl-substituted pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine dimer prodrug with improved water solubility and reduced DNA reaction rate.

机构信息

Spirogen Ltd, The School of Pharmacy, 29-39 Brunswick Square, London WC1N1AX, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6463-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.09.012. Epub 2009 Sep 9.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.09.012
PMID:19811912
Abstract

A prodrug form (17) of a novel C2/C2'-aryl-substituted pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer (16) has been synthesized by introducing sodium bisulfite groups to the C11/C11'-positions of the parent bis-imine. The prodrug form is highly water soluble, stable in aqueous conditions, and the rate of DNA cross-link formation is much slower compared to the parent bis-imine.

摘要

一种新型 C2/C2'-芳基取代的吡咯苯并二氮杂卓（PBD）二聚体（16）的前药形式（17）已经通过在双亲二亚胺的 C11/C11'-位置引入亚硫酸氢钠基团来合成。前药形式具有很高的水溶性，在水条件下稳定，与双亲二亚胺相比，DNA 交联形成的速度要慢得多。

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