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设计并合成 XIAP-BIR3 结构域的简化抑制剂。

Design and synthesis of a simplified inhibitor for XIAP-BIR3 domain.

机构信息

The Burnham Institute for Medical Research, 10901 N. Torrey Pines Rd., La Jolla, CA 92037, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6413-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.09.058. Epub 2009 Sep 17.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.09.058
PMID:19819692
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3807767/
Abstract

Based on tetrapeptide AVPI, we were able to design and synthesize a new simplified scaffold to inhibit the BIR3 domain of the XIAP protein at low micromolar range. The uncomplicated synthesis and the binding activity of the molecule disclosed here represent an attractive alternative to develop new compounds targeting the protein-protein interaction of XIAP/caspase9.

摘要

基于四肽 AVPI，我们成功设计并合成了一种新的简化支架，以低微摩尔浓度抑制 XIAP 蛋白的 BIR3 结构域。该分子的合成简单，结合活性代表了开发针对 XIAP/caspase9 蛋白-蛋白相互作用的新型化合物的有吸引力的替代方案。

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