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N-取代-1H-苯并咪唑磺酰胺的合成及抗葡萄球菌活性。

Synthesis and antistaphylococcal activity of N-substituted-1H-benzimidazole-sulphonamides.

机构信息

Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Ankara University, Tandogan, Ankara-Turkey.

出版信息

Arch Pharm (Weinheim). 2010 Jan;343(1):31-9. doi: 10.1002/ardp.200900199.

DOI:10.1002/ardp.200900199
PMID:19927309
Abstract

A series of N-substituted-1H-benzimidazole-5(6)-sulfonamides and 3-(5,6-dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)-N-substituted benzensulfonamides were synthesized and evaluated for antibacterial activity against Staphylococcus aureus and methicillin-resistant S. aureus (MRSA). Certain compounds inhibit bacterial growth with low MIC (microg/mL) values. The most active compounds 30, 31, and 32 have the lowest MIC values with 0.39 to 0.19 microg/mL. Among the compounds having sulfonamido moities, 16, 23, and 24 exhibited the strongest antibacterial activity with 1.56 microg/mL MIC values.

摘要

一系列 N-取代-1H-苯并咪唑-5(6)-磺酰胺和 3-(5,6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-N-取代苯磺酰胺被合成并评估了它们对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的抗菌活性。某些化合物具有较低的 MIC(微克/毫升)值,可抑制细菌生长。最有效的化合物 30、31 和 32 的 MIC 值最低,为 0.39 至 0.19 微克/毫升。在具有磺酰胺基部分的化合物中,化合物 16、23 和 24 的 MIC 值为 1.56 微克/毫升,表现出最强的抗菌活性。

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