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HIV RT 核糖核酸酶 H 的小分子抑制剂。

Small molecule inhibitors of HIV RT Ribonuclease H.

机构信息

Wyeth Research, 401 North Middletown Road, Pearl River, NY, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jan 1;20(1):398-402. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.10.043. Epub 2009 Oct 15.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.10.043
PMID:19939680
Abstract

Two classes of compounds, thiocarbamates 1 and triazoles 2, have been identified as HIV RT RNase H inhibitors using a novel FRET-based HTS assay. The potent analogs in each series exhibited selectivity and were active in cell-based assays. In addition, saturable, 1:1 stoichiometric binding to target was established and time of addition studies were consistent with inhibition of RT-mediated HIV replication.

摘要

两类化合物，即硫代氨基甲酸盐 1 和三唑 2，已被鉴定为 HIV RT RNase H 抑制剂，使用的是一种新颖的基于荧光共振能量转移 (FRET) 的高通量筛选 (HTS) 测定法。每个系列中的有效类似物均表现出选择性，并在基于细胞的测定中具有活性。此外，还确定了与靶标的可饱和、1:1 化学计量比结合，并进行了加药时间研究，结果与抑制 RT 介导的 HIV 复制一致。

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