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评价一种新实用方法合成的吡咯啉-2-酮衍生物作为纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）抑制剂的效果。

Evaluation of pyrrolin-2-one derivatives synthesized by a new practical method as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1).

机构信息

Medicinal Chemistry Laboratory, Mitsubishi Tanabe Pharma Co., Ltd, 3-16-89, Kashima, Yodogawa, Osaka 532-8505, Japan.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jan 15;20(2):546-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.11.102. Epub 2009 Nov 23.

DOI:10.1016/j.bmcl.2009.11.102
PMID:19969458
Abstract

We describe in this Letter a new synthetic method for pyrrolin-2-ones as potent plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1) inhibitors. Pyrrolin-2-one derivatives synthesized from N-2-oxoethylamides and aldehydes in aqueous NaOH by one-pot were evaluated for their PAI-1 inhibitory activity. Among these derivatives, compounds 16 and 18 were found to possess potent PAI-1 inhibitory activity (compound 16: IC(50): 0.69microM, compound 18: IC(50): 0.65microM).

摘要

在这封信件中，我们描述了一种新的吡咯啉-2-酮类化合物的合成方法，该化合物是有效的纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）抑制剂。通过一锅法，用 N-2-氧代乙基酰胺和醛在氢氧化钠水溶液中合成了吡咯啉-2-酮衍生物，并对它们的 PAI-1 抑制活性进行了评价。在这些衍生物中，化合物 16 和 18 被发现具有很强的 PAI-1 抑制活性（化合物 16：IC（50）：0.69μM，化合物 18：IC（50）：0.65μM）。

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