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可卡因异构体在可卡因受体上的合成与配体结合

Synthesis and ligand binding of cocaine isomers at the cocaine receptor.

作者信息

Carroll F I, Lewin A H, Abraham P, Parham K, Boja J W, Kuhar M J

机构信息

Chemistry and Life Sciences, Research Triangle Institute, North Carolina 27709.

出版信息

J Med Chem. 1991 Mar;34(3):883-6. doi: 10.1021/jm00107a003.

DOI:10.1021/jm00107a003
PMID:2002468
Abstract

The cocaine binding site at the dopamine transporter has been found to be stereoselective. Thus, the seven possible stereoisomers of (-)-cocaine have been synthesized and found to inhibit [3H]-2 beta-carbomethoxy-3 beta-(4-fluoro-phenyl)tropane [( 3H]WIN 35,428) with potencies ranging from 1/60 to 1/600 of that of (-)-cocaine. The synthesis and characterization of all new compounds is presented.

摘要

已发现多巴胺转运体上的可卡因结合位点具有立体选择性。因此，已合成了（-）-可卡因的七种可能的立体异构体，并发现它们对[3H]-2β-甲氧基羰基-3β-（4-氟苯基）托烷[（3H）WIN 35,428]的抑制效力为（-）-可卡因的1/60至1/600。本文介绍了所有新化合物的合成与表征。

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