小分子 PAR1 拮抗剂的发现和 SAR 研究。
Discovery and SAR of small molecule PAR1 antagonists.
机构信息
Department of Medicinal Chemistry 4, Centre de Recherche Pierre Fabre, 17 Avenue Jean Moulin, 81106 Castres Cedex, France.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Feb 1;20(3):903-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.12.072. Epub 2009 Dec 23.
PMID:20042334
Abstract
High-throughput screening resulted in the identification of a small molecule inhibitor of PAR1. Optimisation of the initial hit led to the discovery of compounds 34 and 49, which displayed antithrombotic activity in an arteriovenous shunt model in the rat after iv administration.
摘要
高通量筛选导致发现了 PAR1 的小分子抑制剂。对初始命中的优化导致发现了化合物 34 和 49，它们在大鼠的动静脉分流模型中经 iv 给药后显示出抗血栓形成活性。
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