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由弗吉尼亚镰孢菌 FKI-1033 产生的新型ryanodine 结合抑制剂—— verticilide。

Verticilide, a new ryanodine-binding inhibitor, produced by Verticillium sp. FKI-1033.

机构信息

Kitasato Institute for Life Sciences, Graduate School of Infection Control Sciences, Kitasato University, Tokyo, Japan.

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 2010 Feb;63(2):77-82. doi: 10.1038/ja.2009.126. Epub 2010 Jan 8.

DOI:10.1038/ja.2009.126
PMID:20057513
Abstract

A new ryanodine-binding inhibitor, verticilide, was isolated from the cultured broth of a fungus, Verticillium sp. FKI-1033. It is a 24-membered ring cyclic depsipeptide, its structure being elucidated as cyclo(2R)-2-hydroxyheptanoyl-N-methyl- L-alanyl. Verticilide inhibited ryanodine binding to ryanodine receptors in the cockroach at an IC(50) value of 4.2 microM, whereas inhibition against mouse ryanodine receptors was weak (IC(50)=53.9 microM).

摘要

一种新型的ryanodine 结合抑制剂——verticilide,从真菌Verticillium sp. FKI-1033 的培养发酵液中分离得到。它是一个由 24 个原子组成的环脂肽,其结构被阐明为环己基(2R)-2-羟基庚酰基-N-甲基-L-丙氨酰。verticilide 对蟑螂ryanodine 受体与 ryanodine 的结合具有抑制作用,IC50 值为 4.2μM,而对小鼠 ryanodine 受体的抑制作用较弱(IC50=53.9μM)。

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