从昔布类模板衍生的选择性诱导性微粒体前列腺素 E2 合酶-1（mPGES-1）抑制剂。
Selective inducible microsomal prostaglandin E(2) synthase-1 (mPGES-1) inhibitors derived from an oxicam template.
机构信息
Pfizer Inc. St. Louis Laboratory, PGRD Research, 700 Chesterfield PKWY W, Chesterfield, MO 63017, USA.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 1;20(5):1604-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.01.060. Epub 2010 Jan 25.
Here we describe the SAR of a series of potent and selective mPGES-1 inhibitors based on an oxicam template. Compound 13j demonstrated low nanomolar mPGES-1 inhibition in an enzyme assay. In addition, it displayed PGE(2) inhibition in a cell-based assay (0.42microM) and had over 238-fold selectivity for mPGES-1 over COX-2 and over 200-fold selectivity for mPGES-1 over 6-keto PGF(1alpha).
在这里，我们描述了一系列基于昔布类模板的强效和选择性 mPGES-1 抑制剂的 SAR。化合物 13j 在酶测定中表现出对 mPGES-1 的低纳摩尔抑制作用。此外，它在基于细胞的测定中显示出对 PGE(2)的抑制作用（0.42μM），对 mPGES-1 的选择性超过 COX-2 238 倍以上，对 mPGES-1 的选择性超过 6-酮 PGF(1alpha)200 倍以上。
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