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合成并评价了一系列 2,5-双二氨基苯醌衍生物作为研究朊病毒中蛋白质-蛋白质相互作用调节剂的探针。

Synthesis and evaluation of a library of 2,5-bisdiamino-benzoquinone derivatives as probes to modulate protein-protein interactions in prions.

机构信息

Neurobiology Sector, International School for Advanced Studies (SISSA), Trieste, Italy.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 15;20(6):1866-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.01.149. Epub 2010 Feb 4.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.01.149
PMID:20172720
Abstract

A small library combining two different benzoquinone cores with seven (L) amino acid methyl esters (alanine, Nomega-nitro-arginine, Nepsilon-BOC-lysine, isoleucine, methionine, phenylalanine and tryptophan) was prepared and tested for prion replication inhibition in ScGT1 cells. The most potent hit, 6a, displayed an EC(50) value of 0.87 microM, which is very close to that of quinacrine (0.4 microM).

摘要

一个结合了两个不同苯醌核心和七个（L）氨基酸甲酯（丙氨酸、硝基精氨酸、BOC-赖氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸和色氨酸）的小文库被制备出来，并在 ScGT1 细胞中测试其对朊病毒复制的抑制作用。最有效的化合物 6a 的 EC（50）值为 0.87μM，非常接近奎宁（0.4μM）。

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