• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

喹唑啉-脲,一种新型蛋白激酶抑制剂,用于治疗前列腺癌。

Quinazoline-urea, new protein kinase inhibitors in treatment of prostate cancer.

机构信息

Institut de Chimie Pharmaceutique Albert Lespagnol, Université Lille Nord de France, Lille, France.

出版信息

J Enzyme Inhib Med Chem. 2010 Apr;25(2):158-71. doi: 10.3109/14756360903169485.

DOI:10.3109/14756360903169485
PMID:20222760
Abstract

Epidermal growth factor receptor (EGFR) and vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR-2), two protein tyrosine kinases, are involved in pathological disorders and the progression of different types of carcinomas. Concomitant inhibition of both tyrosine kinase activities appears to be an attractive target for cancer chemotherapy. A series of new quinazoline derivatives substituted by amide, urea, or carbamic acid ester groups have been synthesized. The biological activities of these new compounds have been evaluated for their enzyme inhibition and antiproliferative activities.

摘要

表皮生长因子受体(EGFR)和血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)是两种蛋白酪氨酸激酶,它们参与病理紊乱和不同类型的癌的进展。同时抑制这两种酪氨酸激酶活性似乎是癌症化疗的一个有吸引力的靶点。一系列新的喹唑啉衍生物被酰胺、脲或碳酸酯基团取代已经被合成。这些新化合物的生物活性已经通过其酶抑制和抗增殖活性进行了评估。

相似文献

1
Quinazoline-urea, new protein kinase inhibitors in treatment of prostate cancer.喹唑啉-脲,一种新型蛋白激酶抑制剂,用于治疗前列腺癌。
J Enzyme Inhib Med Chem. 2010 Apr;25(2):158-71. doi: 10.3109/14756360903169485.
2
Inhibition of tumor cell growth and angiogenesis by 7-aminoalkoxy-4-aryloxy-quinazoline ureas, a novel series of multi-tyrosine kinase inhibitors.新型多酪氨酸激酶抑制剂7-氨基烷氧基-4-芳氧基喹唑啉脲对肿瘤细胞生长和血管生成的抑制作用
Eur J Med Chem. 2014 May 22;79:369-81. doi: 10.1016/j.ejmech.2014.04.007. Epub 2014 Apr 5.
3
Enhancement of EGFR tyrosine kinase inhibition by C-C multiple bonds-containing anilinoquinazolines.含 C-C 多重键的苯胺基喹唑啉增强表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制作用。
Bioorg Med Chem. 2010 Jan 15;18(2):870-9. doi: 10.1016/j.bmc.2009.11.035. Epub 2009 Nov 22.
4
Discovery of 6-substituted 4-anilinoquinazolines with dioxygenated rings as novel EGFR tyrosine kinase inhibitors.发现具有双氧代环的 6-取代 4-苯胺基喹唑啉类化合物作为新型 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2012 Sep 15;22(18):5870-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.07.079. Epub 2012 Jul 31.
5
Dual irreversible kinase inhibitors: quinazoline-based inhibitors incorporating two independent reactive centers with each targeting different cysteine residues in the kinase domains of EGFR and VEGFR-2.双不可逆激酶抑制剂:基于喹唑啉的抑制剂,包含两个独立的反应中心,每个反应中心靶向表皮生长因子受体(EGFR)和血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)激酶结构域中的不同半胱氨酸残基。
Bioorg Med Chem. 2007 Jun 1;15(11):3635-48. doi: 10.1016/j.bmc.2007.03.055. Epub 2007 Mar 23.
6
Quinazoline-based multi-tyrosine kinase inhibitors: synthesis, modeling, antitumor and antiangiogenic properties.基于喹唑啉的多酪氨酸激酶抑制剂:合成、建模、抗肿瘤和抗血管生成特性。
Eur J Med Chem. 2013 Sep;67:373-83. doi: 10.1016/j.ejmech.2013.06.057. Epub 2013 Jul 6.
7
Impact of aryloxy-linked quinazolines: a novel series of selective VEGFR-2 receptor tyrosine kinase inhibitors.芳氧基连接的喹唑啉类化合物的影响:一类新型的选择性 VEGFR-2 受体酪氨酸激酶抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Apr 1;21(7):2106-12. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.01.137. Epub 2011 Feb 3.
8
Synthesis and evaluation of 2,7-diamino-thiazolo[4,5-d] pyrimidine analogues as anti-tumor epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase inhibitors.2,7-二氨基噻唑并[4,5-d]嘧啶类似物作为抗肿瘤表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的合成与评价
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2333-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.02.067. Epub 2009 Feb 21.
9
Design and discovery of 4-anilinoquinazoline-urea derivatives as dual TK inhibitors of EGFR and VEGFR-2.4-苯胺基喹唑啉-脲衍生物作为表皮生长因子受体(EGFR)和血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)双重酪氨酸激酶抑制剂的设计与发现
Eur J Med Chem. 2017 Jan 5;125:245-254. doi: 10.1016/j.ejmech.2016.09.039. Epub 2016 Sep 14.
10
Tyrosine kinase inhibitors. 15. 4-(Phenylamino)quinazoline and 4-(phenylamino)pyrido[d]pyrimidine acrylamides as irreversible inhibitors of the ATP binding site of the epidermal growth factor receptor.酪氨酸激酶抑制剂。15. 4-(苯胺基)喹唑啉和4-(苯胺基)吡啶并[d]嘧啶丙烯酰胺作为表皮生长因子受体ATP结合位点的不可逆抑制剂。
J Med Chem. 1999 May 20;42(10):1803-15. doi: 10.1021/jm9806603.

引用本文的文献

1
A multilevel analysis identifies the different relationships between amino acids and the competence of oocytes matured individually or in groups.多层次分析确定了氨基酸与单独或分组成熟的卵母细胞的能力之间的不同关系。
Sci Rep. 2020 Sep 30;10(1):16082. doi: 10.1038/s41598-020-73225-7.
2
Discovery of Potent and Noncovalent Reversible EGFR Kinase Inhibitors of EGFR.表皮生长因子受体(EGFR)强效非共价可逆激酶抑制剂的发现
ACS Med Chem Lett. 2019 May 22;10(6):869-873. doi: 10.1021/acsmedchemlett.8b00564. eCollection 2019 Jun 13.
3
Novel thienopyrimidine derivatives as dual EGFR and VEGFR-2 inhibitors: design, synthesis, anticancer activity and effect on cell cycle profile.
新型噻吩并嘧啶衍生物作为双重 EGFR 和 VEGFR-2 抑制剂:设计、合成、抗癌活性及对细胞周期的影响。
J Enzyme Inhib Med Chem. 2019 Dec;34(1):838-852. doi: 10.1080/14756366.2019.1593160.
4
Advances in the design and synthesis of prazosin derivatives over the last ten years.过去十年中,普萘洛尔衍生物的设计和合成进展。
Expert Opin Ther Targets. 2011 Dec;15(12):1405-18. doi: 10.1517/14728222.2011.641534. Epub 2011 Dec 13.