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新型系列细胞毒裂环烯醚萜葡萄糖苷:设计、合成及构效关系。

A novel series of cytotoxic iridoid glucosides derived from aucubin: design, synthesis and structure-activity relationships.

机构信息

Laboratoire de Pharmacognosie de l'Université Paris Descartes, U.M.R./C.N.R.S. n degrees 8638, Faculté des Sciences Pharmaceutiques et Biologiques, 4, Avenue de l'Observatoire, F-75006 Paris, France.

出版信息

Eur J Med Chem. 2010 Jun;45(6):2314-20. doi: 10.1016/j.ejmech.2010.02.007. Epub 2010 Feb 16.

DOI:10.1016/j.ejmech.2010.02.007
PMID:20227146
Abstract

Five new unsaturated iridolactones 3-7 related to natural cytotoxic oxylipins, Tei 9826, and iridolactone 2, were prepared by parallel synthesis from natural aucubin. It was found that perpivaloyl iridoid glucosides 2, 3, and 4 were markedly cytotoxic against both L1210 and KB-3-1 cell lines.

摘要

从天然桃叶珊瑚苷出发,通过平行合成得到了 5 个新型不饱和艾杜烷内酯 3-7,这些化合物与天然细胞毒性氧化脂类 Tei 9826 和艾杜烷内酯 2 有关。研究发现,perpivaloyl 环烯醚萜葡萄糖苷 2、3 和 4 对 L1210 和 KB-3-1 细胞系均具有显著的细胞毒性。

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