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吡啶基哌嗪σ配体中吡啶氮位置的影响。

The effect of the pyridyl nitrogen position in pyridylpiperazine sigma ligands.

作者信息

Stavitskaya Lidiya, Seminerio Michael J, Matthews-Tsourounis Marilyn M, Matsumoto Rae R, Coop Andrew

机构信息

Department of Pharmaceutical Sciences, University of Maryland, School of Pharmacy, Baltimore, MD 21201, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 15;20(8):2564-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.02.087. Epub 2010 Mar 1.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.02.087
PMID:20338757
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3401592/
Abstract

A series of pyridylpiperazines was synthesized and analyzed for sigma receptor binding affinity to determine the optimal pyridyl nitrogen position and chain length for the sigma(1) and sigma(2) receptor recognition. The (3-pyridyl)piperazines and (4-pyridyl)piperazines favor sigma(1) receptors, while previously studied (2-pyridyl)piperazines favor sigma(2) receptors.

摘要

合成了一系列吡啶基哌嗪，并分析了其对σ受体的结合亲和力，以确定σ(1)和σ(2)受体识别的最佳吡啶氮位置和链长。(3-吡啶基)哌嗪和(4-吡啶基)哌嗪倾向于与σ(1)受体结合，而先前研究的(2-吡啶基)哌嗪则倾向于与σ(2)受体结合。

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