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优化芳基吲唑嘧啶类化合物作为强效的腺苷 A2A/A1 拮抗剂。

Optimization of arylindenopyrimidines as potent adenosine A(2A)/A(1) antagonists.

机构信息

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research and Development, L.L.C., Welsh and McKean Roads, PO Box 776, Spring House, PA 19477, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 May 1;20(9):2868-71. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.03.024. Epub 2010 Mar 7.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.03.024
PMID:20338760
Abstract

Two reactive metabolites were identified in vivo for the dual A(2A)/A(1) receptor antagonist 1. Two strategies were implemented to successfully mitigate the metabolic liabilities associated with 1. Optimization of the arylindenopyrimidines led to a number of amide, ether, and amino analogs having comparable in vitro and in vivo activity.

摘要

体内鉴定出双重 A（2A）/A（1）受体拮抗剂 1 的两种反应代谢物。实施了两种策略来成功减轻与 1 相关的代谢缺陷。对芳基吲哚嘧啶的优化导致了许多酰胺、醚和氨基类似物具有相当的体外和体内活性。

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