Suppr超能文献

合成及 18F 标记酪氨酸衍生物的体外评价作为潜在的正电子发射断层扫描(PET)成像剂。

Synthesis and in vitro evaluation of 18F labeled tyrosine derivatives as potential positron emission tomography (PET) imaging agents.

机构信息

Department of Chemistry, University of Pennsylvania, Philadelphia, PA 19104, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jun 15;20(12):3482-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.05.007.

Abstract

Three new 18F labeled fluoroalkyl tyrosine derivatives, O-(2-[18F]fluoroethyl)-alpha-methyltyrosine (FEMT, [18F]2), O-(2-[18F]fluoroethyl)-2-L-azatyrosine (FEAT, [18F]3), O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-tyrosineamide (FETA, [18F]4) have been synthesized and radiofluorinated with 5-34% decay-corrected yield. In vitro studies were carried out in U-138 MG human glioblastoma. Cellular uptake of new tracers was compared to clinically utilized imaging agent O-(2-[18F]fluoroethyl)-L-tyrosine (FET, [18F]1). The uptake of tracers followed the order of FET ([18F]1) > FEAT([18F]3) > FEMT ([18F]2) approximately FETA ([18F]4).

摘要

三种新型 18F 标记的氟烷基酪氨酸衍生物,O-(2-[18F] 氟乙基)-α-甲基酪氨酸(FEMT,[18F]2)、O-(2-[18F] 氟乙基)-2-L-氮杂酪氨酸(FEAT,[18F]3)、O-(2-[18F] 氟乙基)-L-酪氨酸酰胺(FETA,[18F]4)已被合成并通过放射性氟化以 5-34%的衰变校正产率进行标记。在 U-138 MG 人神经胶质瘤中进行了体外研究。新示踪剂的细胞摄取与临床使用的成像剂 O-(2-[18F] 氟乙基)-L-酪氨酸(FET,[18F]1)进行了比较。示踪剂的摄取顺序为 FET([18F]1) > FEAT([18F]3) > FEMT([18F]2) 约等于 FETA([18F]4)。

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