• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

GPR109a 激动剂。第 2 部分：吡唑酸作为人类孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR109a 的激动剂。

GPR109a agonists. Part 2: pyrazole-acids as agonists of the human orphan G-protein coupled receptor GPR109a.

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Merck & Co., Inc., Rahway, NJ 07065-0900, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 1;20(15):4472-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.041. Epub 2010 Jun 10.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.06.041
PMID:20615702
Abstract

5-Alkyl and aryl-pyrazole-acids have been identified as a new class of selective, small-molecule, agonists of the human orphan G-protein-coupled receptor GPR109a, a high affinity receptor for the HDL-raising drug nicotinic acid.

摘要

5-烷基和芳基吡唑酸已被鉴定为人类孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR109a 的一种新的选择性、小分子激动剂，GPR109a 是一种对升高高密度脂蛋白的药物烟酸具有高亲和力的受体。

相似文献

1
GPR109a agonists. Part 2: pyrazole-acids as agonists of the human orphan G-protein coupled receptor GPR109a.GPR109a 激动剂。第 2 部分：吡唑酸作为人类孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR109a 的激动剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 1;20(15):4472-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.041. Epub 2010 Jun 10.
2
GPR109a agonists. Part 1: 5-Alkyl and 5-aryl-pyrazole-tetrazoles as agonists of the human orphan G-protein coupled receptor GPR109a.
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):2121-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.03.014. Epub 2009 Mar 9.
3
Fluorinated pyrazole acids are agonists of the high affinity niacin receptor GPR109a.氟化吡唑酸是高亲和力烟酸受体GPR109a的激动剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Oct 15;17(20):5620-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.07.101. Epub 2007 Aug 23.
4
Potent tricyclic pyrazole tetrazole agonists of the nicotinic acid receptor (GPR109a).烟碱酸受体（GPR109a）的强效三环吡唑四唑激动剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 May 1;20(9):2797-800. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.03.062. Epub 2010 Mar 20.
5
Pyrazole acids as niacin receptor agonists for the treatment of dyslipidemia.吡唑酸作为烟酸受体激动剂用于治疗血脂异常。
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Aug 15;19(16):4768-72. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.06.054. Epub 2009 Jun 17.
6
Agonist lead identification for the high affinity niacin receptor GPR109a.高亲和力烟酸受体GPR109a的激动剂先导物鉴定
Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4914-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2007.06.028. Epub 2007 Jun 10.
7
Discovery of pyrazolopyrimidines as the first class of allosteric agonists for the high affinity nicotinic acid receptor GPR109A.发现吡唑并嘧啶类化合物是高亲和力烟酸受体GPR109A的第一类变构激动剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 15;18(18):4948-51. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.08.039. Epub 2008 Aug 14.
8
1-Alkyl-benzotriazole-5-carboxylic acids are highly selective agonists of the human orphan G-protein-coupled receptor GPR109b.1-烷基-苯并三唑-5-羧酸是人类孤儿G蛋白偶联受体GPR109b的高度选择性激动剂。
J Med Chem. 2006 Feb 23;49(4):1227-30. doi: 10.1021/jm051099t.
9
The discovery of high affinity agonists of GPR109a with reduced serum shift and improved ADME properties.发现具有降低血清转移和改善 ADME 性质的 GPR109a 的高亲和力激动剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 May 1;21(9):2721-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.11.116. Epub 2010 Dec 4.
10
Acyl hydroxypyrazoles as novel agonists for high-affinity nicotinic acid receptor GPR109A: WO2008051403.
Expert Opin Ther Pat. 2009 Aug;19(8):1149-55. doi: 10.1517/13543770902798061.

引用本文的文献

1
Discovery of a potent nicotinic Acid receptor agonist for the treatment of dyslipidemia.发现一种用于治疗血脂异常的强效烟酸受体激动剂。
ACS Med Chem Lett. 2010 Dec 8;2(2):171-6. doi: 10.1021/ml100251u. eCollection 2011 Feb 10.
2
G protein-coupled receptors for energy metabolites as new therapeutic targets.能量代谢物的 G 蛋白偶联受体作为新的治疗靶点。
Nat Rev Drug Discov. 2012 Aug;11(8):603-19. doi: 10.1038/nrd3777. Epub 2012 Jul 13.