• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

N-(3-氮杂双环[3.1.0]己-6-基甲基)-5-(2-吡啶基)-1,3-噻唑-2-胺衍生物的合成及作为 NPY Y5 拮抗剂的构效关系。

Synthesis and structure-activity relationship of N-(3-azabicyclo[3.1.0]hex-6-ylmethyl)-5-(2-pyridinyl)-1,3-thiazol-2-amines derivatives as NPY Y5 antagonists.

机构信息

GlaxoSmithKline, Neurosciences Centre of Excellence for Drug Discovery, Medicines Research Centre, Verona, Italy.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15;20(16):4741-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.140. Epub 2010 Jul 1.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.06.140
PMID:20630754
Abstract

A novel class of small molecule NPY Y5 antagonists based around an azabicyclo[3.1.0]hexane scaffold was identified through modification of a screening hit. Structure-activity relationships and efforts undertaken to achieve a favourable pharmacokinetic profile in rat are described.

摘要

通过对筛选命中化合物的修饰，鉴定出了一类新型小分子 NPY Y5 拮抗剂，其核心骨架为氮杂双环[3.1.0]己烷。本文描述了该类化合物的构效关系以及为改善其在大鼠体内的药代动力学特征所做的努力。

相似文献

1
Synthesis and structure-activity relationship of N-(3-azabicyclo[3.1.0]hex-6-ylmethyl)-5-(2-pyridinyl)-1,3-thiazol-2-amines derivatives as NPY Y5 antagonists.N-(3-氮杂双环[3.1.0]己-6-基甲基)-5-(2-吡啶基)-1,3-噻唑-2-胺衍生物的合成及作为 NPY Y5 拮抗剂的构效关系。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15;20(16):4741-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.140. Epub 2010 Jul 1.
2
Discovery and structure-activity relationship of a novel spirocarbamate series of NPY Y5 antagonists.发现并研究新型 NPY Y5 拮抗剂的螺环氨基甲酸酯系列化合物的结构与活性关系。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Oct 15;20(20):6103-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.08.041. Epub 2010 Aug 12.
3
The identification of a series of novel, soluble non-peptidic neuropeptide Y Y2 receptor antagonists.鉴定一系列新型可溶性非肽类神经肽 Y Y2 受体拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 15;20(24):7341-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.10.065. Epub 2010 Nov 10.
4
Design, synthesis and SAR of a novel series of benzimidazoles as potent NPY Y5 antagonists.设计、合成及新型苯并咪唑类 NPY Y5 拮抗剂的构效关系研究。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 1;20(23):7120-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.09.064. Epub 2010 Sep 17.
5
Novel potent neuropeptide Y Y5 receptor antagonists: synthesis and structure-activity relationships of phenylpiperazine derivatives.新型强效神经肽Y Y5受体拮抗剂：苯基哌嗪衍生物的合成及构效关系
Bioorg Med Chem. 2006 Nov 15;14(22):7501-11. doi: 10.1016/j.bmc.2006.07.023. Epub 2006 Aug 17.
6
Synthesis of new benzoxazinone derivatives as neuropeptide Y5 antagonists for the treatment of obesity.新型苯并恶嗪酮衍生物作为神经肽Y5拮抗剂用于治疗肥胖症的合成
J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):2080-92. doi: 10.1021/jm049599u.
7
Synthesis and evaluation of new hydrazide derivatives as neuropeptide Y Y5 receptor antagonists for the treatment of obesity.新型酰肼衍生物作为神经肽Y Y5受体拮抗剂治疗肥胖症的合成与评价
Bioorg Med Chem. 2004 Sep 1;12(17):4717-23. doi: 10.1016/j.bmc.2004.06.023.
8
Design, syntheses, and structure-activity relationships of novel NPY Y5 receptor antagonists: 2-{3-Oxospiro[isobenzofuran-1(3H),4'-piperidin]-1'-yl}benzimidazole derivatives.新型神经肽Y Y5受体拮抗剂的设计、合成及构效关系：2-{3-氧代螺[异苯并呋喃-1(3H),4'-哌啶]-1'-基}苯并咪唑衍生物
Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 15;18(18):5010-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.08.018. Epub 2008 Aug 12.
9
Identification and characterization of pseudoirreversible nonpeptide antagonists of the neuropeptide Y Y5 receptor and development of a novel Y5-selective radioligand.神经肽Y Y5受体的拟不可逆非肽拮抗剂的鉴定与表征以及新型Y5选择性放射性配体的开发。
Eur J Pharmacol. 2008 Dec 28;601(1-3):1-7. doi: 10.1016/j.ejphar.2008.10.021. Epub 2008 Oct 18.
10
Design, synthesis, and biological evaluation of substituted 2-cyclohexyl-4-phenyl-1H-imidazoles: potent and selective neuropeptide Y Y5-receptor antagonists.取代的2-环己基-4-苯基-1H-咪唑的设计、合成及生物学评价：强效且选择性的神经肽Y Y5受体拮抗剂
J Med Chem. 2004 Apr 22;47(9):2318-25. doi: 10.1021/jm030490g.

引用本文的文献

1
Stereoselective Synthesis of Either or 3-Azabicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylates by Dirhodium(II)-Catalyzed Cyclopropanation with Ethyl Diazoacetate under Low Catalyst Loadings.在低催化剂负载量下，通过二铑（II）催化重氮乙酸乙酯进行环丙烷化反应立体选择性合成3-氮杂双环[3.1.0]己烷-6-羧酸酯或其异构体 。
Org Lett. 2024 Apr 12;26(14):2832-2836. doi: 10.1021/acs.orglett.3c03652. Epub 2024 Jan 3.
2
Nature-inspired catalytic asymmetric rearrangement of cyclopropylcarbinyl cation.受自然启发的手性催化环丙基碳正离子重排反应。
Sci Adv. 2023 May 10;9(19):eadg1237. doi: 10.1126/sciadv.adg1237.
3
Synthesis of novel thiazole, pyranothiazole, thiazolo[4,5-]pyridines and thiazolo[5',4':5,6]pyrano[2,3-]pyrimidine derivatives and incorporating isoindoline-1,3-dione group.
新型噻唑、吡喃并噻唑、噻唑并[4,5-]吡啶和噻唑并[5',4':5,6]吡喃并[2,3-]嘧啶衍生物的合成及异吲哚啉-1,3-二酮基团的引入。
BMC Chem. 2019 Mar 26;13(1):37. doi: 10.1186/s13065-019-0559-x. eCollection 2019 Dec.
4
NPY receptors as potential targets for anti-obesity drug development.神经肽 Y 受体作为抗肥胖药物开发的潜在靶点。
Br J Pharmacol. 2011 Jul;163(6):1170-202. doi: 10.1111/j.1476-5381.2011.01363.x.