新型 1H-吡咯并[2,3-c]吡啶类作为酸泵拮抗剂（APAs）。
Novel 1H-pyrrolo[2,3-c]pyridines as acid pump antagonists (APAs).
机构信息
Yuhan Research Institute, Giheung-gu, Gyeonggi-do, Republic of Korea.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Sep 1;20(17):5237-40. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.143. Epub 2010 Jul 23.
A series of 1H-pyrrolo[2,3-c]pyridines as acid pump antagonists (APAs) was synthesized and the inhibitory activities against H(+)/K(+) ATPase isolated from hog gastric mucosa were determined. After elaborating on substituents at N1, C5, and C7 position of 1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine scaffold, we have observed that compounds 14f and 14g are potent APAs with H(+)/K(+) ATPase IC(50)=28 and 29 nM, respectively.
我们合成了一系列 1H-吡咯并[2,3-c]吡啶作为酸泵拮抗剂（APAs），并测定了它们对从猪胃黏膜中分离出的 H(+)/K(+)ATP 酶的抑制活性。在详细研究了 1H-吡咯并[2,3-c]吡啶骨架的 N1、C5 和 C7 位取代基之后，我们发现化合物 14f 和 14g 是具有潜力的 APA，其 H(+)/K(+)ATP 酶的 IC(50)分别为 28 和 29 nM。
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