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设计一系列二环 HIV-1 整合酶抑制剂。第 1 部分:支架的选择。

Design of a series of bicyclic HIV-1 integrase inhibitors. Part 1: selection of the scaffold.

机构信息

Avexa Ltd, 576 Swan Street, Richmond, Victoria 3121, Australia.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Oct 1;20(19):5913-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.07.079. Epub 2010 Jul 27.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.07.079
PMID:20727748
Abstract

HIV integrase inhibitors based on a novel bicyclic pyrimidinone core is presented. Nine variations of the core scaffold are evaluated leading to optimization of the 6:6 core giving compound 48 with an EC(50) of 3 nM against wild type HIV infected T-cells.

摘要

呈现了一种基于新型双环嘧啶酮核心的 HIV 整合酶抑制剂。对核心支架的九个变体进行了评估,导致 6:6 核心得到优化,得到化合物 48,对野生型 HIV 感染的 T 细胞的 EC(50)为 3 nM。

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