Suppr超能文献

[大鼠体内8-氯-5,10-二氢-5-[双(2-羟乙基)氨基乙酰基]-11H-二苯并[b,c][1,4]二氮杂卓-11-酮盐酸盐(AWD 26-06)的生物转化及药代动力学]

[Biotransformation and pharmacokinetics of AWD 26-06, 8-chloro- 5,10-dihydro-5-[bis(2-hydroxyethyl)aminoacetyl]-11H-dibenzo[b,c] [1,4]diazepin-11-one hydrochloride, in the rat].

作者信息

Klemm W, Morgenroth U, Zerjatke W, Joram U, Gedan A, Pfeifer S

机构信息

Geschäftsbereich Forschung und Entwicklung Arzneimittelwerk Dresden GmbH.

出版信息

Pharmazie. 1990 Jul;45(8):607-9.

PMID:2080210
Abstract

Following p.o. and i.v. application of the 14C-labelled AWD 26-06 (6 mg/kg b.w.) with anticholinergic activity, blood levels (-24 h) and excretion (urine, feces-72 h; bile-7 h) were studied in Wistar rats. Intestinal absorption amounted to 30% of the dose administered in water solution. Elimination half-lives in blood were 0.6 h and (after Cmax 3-4 h p.a.) 8 h. Excretion was mainly by feces (unchanged drug and biliary excreted metabolites) and to less extent by urine.

摘要

给具有抗胆碱能活性的14C标记的AWD 26 - 06(6毫克/千克体重)经口和静脉给药后,在Wistar大鼠中研究了其血药浓度(-24小时)及排泄情况(尿液、粪便 - 72小时;胆汁 - 7小时)。肠道吸收量相当于水溶液给药剂量的30%。血中消除半衰期分别为0.6小时和(每年达峰后3 - 4小时)8小时。排泄主要通过粪便(原形药物及经胆汁排泄的代谢物),通过尿液排泄的较少。

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