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从缬草烯酸简洁合成高活性镇静剂缬草-4,7(11)-二烯。

Concise synthesis of Valerena-4,7(11)-diene, a highly active sedative, from valerenic acid.

作者信息

Kitayama Takashi, Kawabata Genki, Ito Michiho

机构信息

Department of Advanced Bioscience, Graduate School of Agriculture, Kinki University, Nara, Japan.

出版信息

Biosci Biotechnol Biochem. 2010;74(9):1963-4. doi: 10.1271/bbb.100297. Epub 2010 Sep 7.

Abstract

A concise synthesis of valerena-4,7(11)-diene with potent sedative activity was achieved in three steps involving, reduction of carboxylic acid, bromination of the resulting alcohol, and reduction of the bromide from valerenic acid in a 63% total yield. This synthetic method makes it possible to provide further materials for biological testing to realize comprehensive SAR studies.

摘要

通过三步反应实现了具有强效镇静活性的缬草-4,7(11)-二烯的简洁合成,包括羧酸的还原、所得醇的溴化以及从缬草烯酸还原溴化物,总产率为63%。这种合成方法使得能够提供进一步的材料用于生物学测试,以实现全面的构效关系研究。

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