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新型吸水链霉菌素 A 类抗菌剂的合成与生物评价。

Synthesis and biological evaluation of novel hygromycin A antibacterial agents.

机构信息

Pfizer Worldwide Research and Development, Eastern Point Road, Groton, CT 06340, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Nov 15;20(22):6730-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.08.139. Epub 2010 Sep 21.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.08.139
PMID:20864341
Abstract

Novel hygromycin A derivatives bearing a variety of functionalized aminocyclitol moieties have been synthesized in an effort to increase the antibacterial activity and drug-like properties of this class of agents. A systematic study of the effect of alkylation and removal of the hydroxyls of the aminocyclitol directed us to a series of alkylated aminocyclitol derivatives with improved gram-positive activity.

摘要

新型潮霉素 A 衍生物带有各种功能化氨基环醇部分,被合成出来以提高此类药物的抗菌活性和类药性。对氨基环醇的烷基化和羟基去除的影响进行系统研究,使我们得到了一系列具有改善的革兰氏阳性活性的烷基化氨基环醇衍生物。

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