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甘草次酸的一些抗肿瘤活性衍生物的合成及生物活性。

Synthesis and biological activity of some antitumor active derivatives from glycyrrhetinic acid.

机构信息

Bereich Organische Chemie, Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg, Kurt-Mothes-Str. 2, D-06120 Halle, Saale, Germany.

出版信息

Eur J Med Chem. 2010 Dec;45(12):5718-23. doi: 10.1016/j.ejmech.2010.09.028. Epub 2010 Sep 17.

Abstract

Aminoalkyl substituted derivatives were synthesized starting from glycyrrhetinic acid methyl ester and screened for antitumor activity in a panel of 15 human cancer cell lines by an SRB assay. The most compound 7 possesses an aminohexyl side chain, induces apoptosis and shows IC50 values of 0.6-3.0 μM.

摘要

以甘草次酸甲酯为起始原料,合成了氨基烷基取代衍生物,并通过 SRB 法在一组 15 个人类癌细胞系中筛选抗肿瘤活性。其中最具代表性的化合物 7 具有氨基己基侧链,可诱导细胞凋亡,IC50 值为 0.6-3.0 μM。

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