• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

嘧啶基甲基苯基葡萄糖苷作为新型 C-芳基葡萄糖苷 SGLT2 抑制剂。

Pyrimidinylmethylphenyl glucoside as novel C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors.

机构信息

Research Center, Green Cross Corporation, Giheung-Gu, Yongin, Gyeonggi-Do, Republic of Korea.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 1;20(23):7046-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.09.103. Epub 2010 Sep 29.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.09.103
PMID:20952196
Abstract

Novel C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors containing pyrimidine motif were designed and synthesized for biological evaluation. Among the compounds assayed, pyrimidine containing methylthio moiety 11 g demonstrated the best in vitro inhibitory activity against SGLT2 in this series to date (IC(50)=10.7 nM).

摘要

设计并合成了含有嘧啶基序的新型 C-芳基葡萄糖苷 SGLT2 抑制剂,用于生物学评价。在所测试的化合物中,含有嘧啶甲硫基部分的化合物 11g 表现出迄今为止该系列对 SGLT2 的最佳体外抑制活性(IC50=10.7 nM)。

相似文献

1
Pyrimidinylmethylphenyl glucoside as novel C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors.嘧啶基甲基苯基葡萄糖苷作为新型 C-芳基葡萄糖苷 SGLT2 抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 1;20(23):7046-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.09.103. Epub 2010 Sep 29.
2
Novel macrocyclic C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors as potential antidiabetic agents.新型大环 C-芳基葡糖苷 SGLT2 抑制剂作为潜在的抗糖尿病药物。
Bioorg Med Chem. 2011 Sep 15;19(18):5468-79. doi: 10.1016/j.bmc.2011.07.045. Epub 2011 Jul 28.
3
Exploration of SAR regarding glucose moiety in novel C-aryl glucoside inhibitors of SGLT2.新型 SGLT2 抑制剂中 C-芳基葡萄糖苷对葡萄糖部分的 SAR 研究。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jan 15;21(2):742-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.11.115. Epub 2010 Dec 3.
4
ortho-Substituted C-aryl glucosides as highly potent and selective renal sodium-dependent glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors.邻位取代的 C-芳基葡萄糖苷作为高效和选择性的肾钠依赖性葡萄糖共转运蛋白 2(SGLT2)抑制剂。
Bioorg Med Chem. 2010 Jun 15;18(12):4422-32. doi: 10.1016/j.bmc.2010.04.088. Epub 2010 Apr 29.
5
O-Spiro C-aryl glucosides as novel sodium-dependent glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors.O-螺环C-芳基葡糖苷作为新型钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 1;19(19):5632-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.08.030. Epub 2009 Aug 12.
6
Novel C-aryl glucoside SGLT2 inhibitors as potential antidiabetic agents: 1,3,4-Thiadiazolylmethylphenyl glucoside congeners.新型 C-芳基葡萄糖苷 SGLT2 抑制剂作为潜在的抗糖尿病药物:1,3,4-噻二唑基甲基苯基葡萄糖苷同系物。
Bioorg Med Chem. 2010 Mar 15;18(6):2178-2194. doi: 10.1016/j.bmc.2010.01.073. Epub 2010 Feb 4.
7
Heteroaryl-O-glucosides as novel sodium glucose co-transporter 2 inhibitors. Part 1.杂芳基 - O - 葡萄糖苷作为新型钠 - 葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂。第1部分。
Bioorg Med Chem Lett. 2005 Dec 1;15(23):5202-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.08.067. Epub 2005 Sep 28.
8
Discovery of Ipragliflozin (ASP1941): a novel C-glucoside with benzothiophene structure as a potent and selective sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus.依帕格列净(ASP1941)的发现:一种新型的 C-葡萄糖苷,具有苯并噻吩结构,是一种有效的、选择性的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2(SGLT2)抑制剂,用于治疗 2 型糖尿病。
Bioorg Med Chem. 2012 May 15;20(10):3263-79. doi: 10.1016/j.bmc.2012.03.051. Epub 2012 Mar 29.
9
C-Aryl glucoside SGLT2 inhibitors containing a biphenyl motif as potential anti-diabetic agents.含有联苯基序的C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂作为潜在的抗糖尿病药物。
Bioorg Med Chem Lett. 2015 Jul 15;25(14):2744-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2015.05.040. Epub 2015 May 27.
10
Indole-glucosides as novel sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors. Part 2.吲哚糖苷作为新型钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。第2部分。
Bioorg Med Chem Lett. 2006 Mar 15;16(6):1696-701. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.12.006. Epub 2005 Dec 27.

引用本文的文献

1
Sodium-Glucose Cotransporter Inhibitors as Antidiabetic Drugs: Current Development and Future Perspectives.钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂作为抗糖尿病药物:当前的发展和未来的展望。
J Med Chem. 2022 Aug 25;65(16):10848-10881. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00867. Epub 2022 Aug 4.
2
Preparation and biological properties of 2-thio-containing pyrimidines and their condensed analogs.含2-硫代嘧啶及其稠合类似物的制备与生物学性质
Chem Heterocycl Compd (N Y). 2017;53(3):256-272. doi: 10.1007/s10593-017-2048-2. Epub 2017 Apr 27.
3
Synthesis and SAR of Thiazolylmethylphenyl Glucoside as Novel C-Aryl Glucoside SGLT2 Inhibitors.
新型C-芳基葡萄糖苷SGLT2抑制剂噻唑基甲基苯基葡萄糖苷的合成与构效关系研究
ACS Med Chem Lett. 2010 Dec 13;2(2):182-7. doi: 10.1021/ml100256c. eCollection 2011 Feb 10.