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C-12 吡唑啉基螺环酮内酯的合成及抗菌活性。

Synthesis and antibacterial activity of C-12 pyrazolinyl spiro ketolides.

机构信息

Guangdong Province Key Laboratory of Pharmacodynamic Constituents of TCM and New Drugs Research, College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, PR China.

出版信息

Eur J Med Chem. 2010 Dec;45(12):5943-9. doi: 10.1016/j.ejmech.2010.09.060. Epub 2010 Oct 7.

DOI:10.1016/j.ejmech.2010.09.060
PMID:20970894
Abstract

A series of C-12 pyrazolinyl spiro ketolide derivatives were designed and synthesized. The C-12 modifications involved replacing the natural C-12 methyl group in clarithromycin core with different pyrazolinyl spiros via chemical synthesis. Potential anti-bacterial activities against both erythromycin-susceptible and erythromycin-resistant bacteria were reported.

摘要

设计并合成了一系列 C-12 吡唑啉基螺环酮内酯衍生物。C-12 修饰包括通过化学合成用不同的吡唑啉基螺环取代克拉霉素核心中的天然 C-12 甲基。报道了它们对红霉素敏感和耐药菌的潜在抗菌活性。

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