二氨基-1,2,4-三唑衍生物是 TYK2 和 JAK1 的选择性抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的选择性较低。
Diamino-1,2,4-triazole derivatives are selective inhibitors of TYK2 and JAK1 over JAK2 and JAK3.
机构信息
SRI International, 333 Ravenswood Avenue, Menlo Park, CA 94025, USA.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Dec 15;20(24):7454-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.10.026. Epub 2010 Oct 13.
PMID:21106455
Abstract
Tyrosine kinase 2 (TYK2) is required for signaling of interleukin-23 (IL-23), which plays a key role in rheumatoid arthritis. Presented is the design and synthesis of 1,2,4-triazoles, and the evaluation of their inhibitory activity against the Janus associated kinases TYK2 and JAKs 1-3.
摘要
酪氨酸激酶 2（TYK2）是白细胞介素-23（IL-23）信号转导所必需的，而白细胞介素-23 在类风湿性关节炎中起着关键作用。本文介绍了 1,2,4-三唑的设计和合成，并评估了它们对 Janus 相关激酶 TYK2 和 JAKs 1-3 的抑制活性。
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